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Derivados Heteroaril Acéticos
Diclofenaco
El diclofenaco presenta propiedades analgésicas, antipiréticas y antinflamatorias. Es un inhibidor de la COX-1 y de la COX-2 mostrando cierta selectividadpara esta última.
Se lo encuentra bajo la forma de dos sales: diclofenaco sódico y diclofenaco potásico. Estos preparados catiónicos difieren entre sí en que el primero es absorbido principalmenteen el duodeno y el segundo en el estómago. Pero sea cual fuere la sal, en la sangre se transforma en diclofenaco simple.
Farmacocinética
Ambas sales de diclofenaco son absorbidas completamente y elpico de concentración plasmática se la encuentra a las 2-3 horas se une un 99% a las proteínas plasmáticas y su tiempo de vida media plasmática es de 1-2 horas.
Tiene un primer paso metabólico en elhígado que alcanza un 50%, es decir que a la sangre pasa un 50% de fármaco administrado.
Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450. Sus metabolitos, glucorónnidos ysulfatados se eliminan principalmente en el riñón.
Efectos indeseables
Los efectos gastrointestinales son los más frecuentes ocurriendo en un 20% de los pacientes. Las enzimas hepáticas se elevan entratamientos prolongados especialmente, por lo que en caso de insuficiencia hepática severa está contraindicado. Otros efectos indeseables menos comunes se refieren al SNC y hemático: prurito, reaccionesalérgicas, edema, mareo, vértigo, anemia hemolítica.
Usos clínicos
Se lo ha empleado ampliamente como antiinflamatorio y antirreumático en tratamiento prolongados.
También se lo emplea comoanalgésico en dolores agudos o postoperatorios de intensidad leve a moderada.
En el postoperatorio inmediato puede emplearse la vía parenteral tanto la intramuscular como la intravenosa por venoclisis, previadilución. Esta administración parenteral no debe ser por más de dos días y usualmente es coadyuvante de la analgesia con opioides.
En nuestro medio, las preparaciones de diclofenaco potásico en...