Opioides y sus propiedades

Universidad Diego Portales
Escuela de Psicología
Neurociencias














Opioides y sus propiedades











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Santiago-Chile
4 de diciembre 2009
Introducción a los Opiáceos
Los opioides se obtiene de la planta Papaver somniferum, son sustancias psicoactivas que crean adicción y que causan analgesia (alivio aldolor) y euforia temporalmente. (Gómez, 2009), Dentro de este grupo de sustancias se encuentra el opio, la heroína, Morfina . En este trabajo nos centraremos en los opioides. Cabe destacar que se da el nombre de opioide a cualquier compuesto cuyo efecto de acción sean estereoespecíficamente antagonizados por la naloxona. Se denominan péptidos opiáceos a los péptidos que tienen esta propiedad.(Vargas, 1999)

La utilización de esta droga proviene del tercer milenio, específicamente en el área de la meseta donde se ubicaba Babilonia y Sumeria, actual Irak e Irán. En un comienzo se le dio una utilización farmacológica debido a sus propiedades analgésiaos y también hay personas que la utilizan bajo su responsabilidad (Fermine, 2004). El inicio de la acción de los opoides depende de su rutade administración y poseen efectos adversos, que incluyen estreñimiento, depresión respiratoria y adicción potencial.

Los principios activos de los opiáceos son la morfina, la codeína y la tebaína, y en algunos opiáceos también está presente el Clorhidrato. Para extraer estos principios activos se utiliza un método llamado Gregory, que consiste en recoger toda la planta excepto las raíces yhojas, luego se trituran y diluyen en ácidos, para tratarlas después con un proceso de ácido/base, este método fue elaborado en el Reino Unido durante la Segunda Guerra Mundial. (Fermine, 2004)

Mecanismo de acción a nivel neurobiológico
Los agonistas opioides provocan analgesia a través de su interacción con receptores específicos acoplados a proteínas G, ubicados en regiones del cerebro ymédula espinal relacionadas en la transmisión y modulación del dolor (Hernández, 2005).
Los opioides mimetizan los efectos de los neurotransmisores endógenos. Los receptores opioides endógenos se encuentran en todas las vías que transmiten la señal del dolor desde su fuente hasta los centros superiores del SNC para su procesamiento, evaluación y respuesta. De esta forma, las vías descendentes (queincluyen los opioides endógenos, noradrenalina y serotonina) modulan la transmisión de la señal del dolor que se recibe, pudiendo éstas activarse de forma conciente o subconsciente, lo que aporta a un efecto placebo importante, es por esto que los opioides alteran la percepción del dolor (Raffa et al., 2008).
A grandes rasgos, los opioides suprimen la transmisión ascendente de señales nociceptivas esen asta posterior de la médula y en los centros superiores del SNC, activan el mecanismo inhibitorio descendente del dolor, reducen el componente emocional del dolor y actúan en la periferia, en las terminaciones nociceptivas. (Raffa et al, 2008)
Más específicamente, a nivel de receptores, existen densidades elevadas de receptores opioides, µ, қ δ, en el asta dorsal de la médula espinal y en loscentros superiores del SNC. De esta forma, µ es receptor principal actualmente en la actuación de la mayoría de los analgésicos opioides (katzung, 2005).
A nivel molecular, los receptores opioides se incluyen en la familia de los receptores que se acopan a la proteína G. Además, inhiben la adeniliciclasa, la que reduce la concentración intracelular de AMP cíclico; promueven la apertura de loscanales de potasio, reduciendo la excitabilidad neuronal por la hiperpolarización que causa. Finalmente, inhiben la apertura de los canales de calcio, lo que reduce la liberación de neurotransmisores (Katzung, 2005).

Efectos fisiológicos
En relación a los efectos fisiológicos que producen estas drogas, son analgesia somnolencia, depresión, respiratoria, nausea, vómito, constricción pupilar,...