PENICILINA

HISTORIA
1928 con el descubrimiento fortuito en el St. Mary’s Hospital de Londres por Fleming de un hongo que contaminó y destruyó varios cultivos de Staphylococcus, que se inicia la era antibiótica en la medicina, por tratarse de hongos del tipo Penicillum Notatum.
ESTRUCTURA QUÍMICA El núcleo activo de las penicilinas es el ácido 6- aminopenicilánico, constituido por una estructura ß-lactámico-tiazolidínica anillada, la cual se une a una cadena lateral variable.


CLASIFICACIÓN POR GRUPOS
1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de acción prolongada - Bencilpenicilina - Penicilina benetamina - Penicilina benzatínica - Penicilina clemizol - Penicilina procaínica
2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina - Azidocillín - Fenetecillín –Fenoximetilpenicilina
3. Penicilinas resistentes a ß-lactamasas staphylocócicas: 3.1 Isoxazolil-penicilinas - Cloxacillín - Dicloxacillín - Oxacillín - Fluoroxacillín 3.2 Meticillín 3.3 Nafcillín
4. Penicilinas de amplio espectro 4.1 Ampicillín 4.2 Ésteres del ampicillín - Bacampicillín - Lenampicillín 4.3 Compuestos similares al ampicillín - Amoxicillín - Mecillinam (amdinocilina) - Ciclacillín
5. Penicilinasantipseudomónicas 5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocillín - Mezlocillín - Piperacillín 5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicillín - Ticarcillín
6. Penicilinas resistentes a ß-lactamasas (de enterobacterias) - Foramidocillín - Temocillín



MECANISMO DE ACCIÓN
Las penicilinas, inhiben selectivamente diferentes pasos de la síntesis del péptido glicán (mureína), sustancia que le confiere la forma,rigidez y estabilidad a la membrana celular de casi todas las bacterias de importancia médica.

FARMACOCINÉTICA
La penicilina G tiene una pobre absorción por el tubo digestivo, La absorción se produce principalmente en el duodeno y alcanza niveles sanguíneos máximos de 30 a 60 minutos, la dosis oral de penicilina G debe ser 4 ó 5 veces mayor que la intramuscular, para obtener concentracionessanguíneas terapéuticas.
La penicilina V (fenoximetilpenicilina) es relativamente estable frente a la acidez gástrica, por lo que se absorbe en el tubo digestivo. Esta forma del antibiótico después que escapa al medio ácido del estómago se solubiliza en el líquido duodenal y es absorbida bastante bien.
Otras penicilinas que en mayor o menor medida son absorbibles por la vía oral son: la dicloxacilina. Laampicilina, muy estable en medio ácido y con muy buena absorción oral, aunque es superada por la amoxicilina cuya absorción digestiva es más rápida y completa.
Se han creado preparados de penicilina de acción prolongada como la procaínica y la benzatínica, las que administradas por vía intramuscular alcanzan concentraciones séricas eficaces de 12 a 24 horas y 3 a 4 semanas respectivamente.
Laspenicilinas se eliminan por secreción activa a nivel de las células del epitelio tubular del riñón.
Los compuestos penicilínicos se distribuyen bien por casi todas las cavidades y líquidos corporales, aunque su concentración intracelular es baja por su insolubilidad en lípidos y sus características polares; en ausencia de inflamación penetran poco en el LCR y en el humor acuoso del ojo.BENCILPENICILINAS
La penicilina G propiamente dicha es un preparado para uso parenteral en sus formas acuosas potásica y sódica de acción rápida.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO - Gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos. . Staphylococcus (no productores de penicilinasas) . Streptococcus pneumoniae . Streptococcus pyogenes . Streptococcus viridans . Streptococcus faecalis . Neisseria gonorrhoeae . Neisseriameningitidis - Bacilos grampositivos . Clostridium tetani y welchi, Corynebacterium diphteriae . Bacillus anthracis . Listeria monocytogenes . Treponema pallidum . Actinomices israelii . Leptospira . Streptobacillus moniliformis . Pasteurella multocida . Erysipelothrix rhusiopathiae.
INDICACIONES CLÍNICAS La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de gran variedad de enfermedades...