Penicilinas d Espectro Reducido

PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO
PENICILINAS

Las penicilinas son un grupo de antibióticos de origen natural y semisintéticos que contienen el núcleo de ácido 6-aminopenicilánico que consiste en una anillo beta-lactámico unido a un anillo tiazolidínico.

Los compuestos de origen natural son producidos por diferentes especies de Penicillum spp. Las penicilinas difieren unas de otras porsustituciones en la posición 6 del anillo donde cambios en la cadena lateral pueden inducir modificaciones en la actividad antibacteriana y en las propiedades farmacocinéticas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Su mecanismo de acción se caracteriza por su capacidad de inhibir la síntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana. Este efecto se obtiene mediante la unión del anillo BETALACTÁMICO a unas enzimasbacterianas (transpeptidasas) localizadas en la membrana celular.

Estas enzimas se denominan PBP (del inglés "penicillin binding protein) o Proteínas fijadoras de Penicilina, y son el sitio blanco de acción para las penicilinas y para todos los antibióticos betalactámicos incluyendo las cefalosporinas. La acción de las PBP es la transpeptidación de los puentes peptídicos que unen las cadenasde n-acetilglucosamina y ac. Nacetilmurámico del peptidoglicano.

Son antibióticos bactericidas y su efecto final es el resultado de tres factores:

a. La inhibición de la síntesis de la pared

b. La activación de enzimas bacterianas autolíticas capaces de destruir la pared bacteriana ya sintetizada.

c. La acción del medio externo a la célula bacteriana sobre una célula con su paredbacteriana alterada por los dos mecanismos anteriores.
PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO
Según el número de especies bacterianas sobre las cuales un antibiótico tiene efecto se clasifican en antibióticos de amplio espectro o de espectro reducido. Los antibióticos de amplio espectro tienen acciones sobre una grandes cantidades de gérmenes Grandes positivas y negativas como las cefalosporinas,aminoglucósidos y quinolonas.
Otros de espectro reducido actúan sobre un grupo más limitado de especias bacteriana como la Vancomicina y la Eritromicina que actúan sólo sobre los Gran positivos.
BENCILPENICILINA (PENICILINA G) Y FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)

Absorción. Administración oral de la penicilina G
Cerca de 33% de una dosis oral de penicilina G se absorbe en vías gastrointestinalesen circunstancias favorables. EL jugo gástrico a ph de 2 destruye pronto al antibiótico. La disminución de la producción de jugo gástrico acido por el envejecimiento explica la mejor absorción de penicilina G en el tubo digestivo de personas de edad avanzada. La absorción es rápida y en 30 a 60 min se alcanzan las concentraciones máximas en sangre. La cifra máxima es de 0.5 U/ml (0.3ug/ml) deuna dosis oral de 400 000 U (en promedio 250 mg) en un adulto. La ingestión de comida puede interferir en la absorción intestinal de todas las penicilinas, tal vez por absorción del antibiótico en partículas de alimento. Por tal razón, conviene proporcionar la penicilina G oral por lo menos 30 min antes de un alimento o 2 h después. A pesar de la comodidad de este tipo de administración, la víaoral solo debe utilizarse solo en infecciones en las que la experiencia clínica ha corroborado su eficacia.
Administración oral de la penicilina V
La virtud de la penicilina V en comparación con la G esta en su mayor estabilidad en el medio estomacal y, por ello, su mejor absorción de las vías gastrointestinales. En términos de dosis orales equivalentes, la penicilina V ( sal potásica; VEETIDS)genera concentraciones plasmáticas dos a cinco veces mayores que la que produce la penicilina G. La concentración máxima en sangre de un adulto después de la administración oral de una dosis de 500 mg en casi de 3ug/ml. Una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el organismo y se excreta por los riñones en la misma forma que la penicilina G.
Administración parenteral de penicilina G...