practicas 8 y 9

MARCO TEORICO PRACTICA #8.
La farmacodinamia puede definirse como el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos al interaccionar con sus sitios de acción moleculares específicos. Es importante recordar que los fármacos no crean reacciones o funciones nuevas en el organismo, sino que, interactúan con componentes del mismo, estimulándolos o inhibiéndolos. El términoreceptor designara a aquel componente del organismo sobre el cual actuará el fármaco modificando una función fisiológica existente.
El conocimiento de la interacción de la droga con el receptor resulto de estudios aplicando concentraciones conocidas de una droga a preparaciones de órganos o porciones aisladas de órganos, y midiendo la respuesta biológica producida (por ejemplo, contracción orelajación). Las preparaciones de órgano aislado permiten un mayor grado de control sobre la concentración de la droga aplicada que las administraciones in vivo; además, el estímulo es amplificado por los mecanismos presentes en el órgano y se observa la respuesta primaria del agente, sin la intervención e mecanismos de homeostasis que la modifiquen. Los datos obtenidos se grafican entonces como curvas dosisrespuesta.

RESUMEN.

En un organismo una hormona o un neurotrasmisor (fuerte) causan un cambio observable, un efecto. En el cambio de eventos nosotros entendemos que este es un punto certero, el receptor, donde la actividad biológica de la sustancia es la acción. Respecto a la afinidad de hormonas y neurotrasmisores, es de suponer que drogas además ejercen allí acción a través dereceptores. En este caso la acción es estrictamente sobre un tipo de receptor, entonces decimos que la droga es específica. Por lo contrario, cuando la droga ejerce su acción sobre lugares diferentes a los receptores, decimos que ejerce esta actividad “inespecíficamente”. Muchas drogas actúan sobre receptores fisiológicos y a menudo son particularmente selectivos porque los receptores mencionados estánespecializados para identificar o reconocer y reaccionar a moléculas especiales de señalización con gran selectividad. Las drogas que se ligan a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores de los compuestos endógenos (hormonas, neurotrasmoisores, etc.) que envían señales reciben el nombre de agonistas. Otros medicamentos se ligan a los receptores sin efecto regulador, pero su uniónbloquea la unión del agonista endógeno. Los compuestos en cuestión aun pueden ejercer efectos favorables al inhibir la acción de un agonista (p. ej., al establecer competencia por los sitios de unión del agonista) reciben el nombre de antagonistas.

La acetilcolina es un ejemplo de una sustancia que actúa como un neurotrasmisor entre células nerviosas, pero también como trasmisor entre célulasnerviosas y músculo estriado y células musculares lisas. Drogas semejantes a la acetilcolina en su estructura molecular, el carbacol y metacolina, usada en este programa, actúan específicamente sobre receptores colinérgicos celulares, pero no muy selectivamente.
El antagonista colinérgico, atropina, se enlaza con receptores colinérgicos (muscarínico) sobre células musculares lisas, pero no conreceptores colinérgicos (nicotínico) sobre células del músculo estriado. La atropina es mas selectiva comparada con la acetilcolina. Células musculares lisas se pueden encontrar en la capa muscular de los intestinos, en las glándulas salivales y en el iris de los ojos. Si la atropina se usa para bloquear espasmo de gut entonces el efecto va hacer dry mouth y alargamiento de la pupila del ojo.

Unarazón para investigar el efecto de drogas sobre preparaciones de tejidos aislados “in vitro” es que los efectos estudiados no están contaminados por efectos indirectos causados por efectos de las drogas en otras partes del cuerpo. Varias hormonas, neurotrasmisores y drogas, pueden ser aplicadas a una cámara de órgano aislado, en la cual se monta una pieza de ileum de conejillo de indias,...