Receptores De Dopamina

Receptores dopaminérgicos
Inicialmente se identificaron dos subtipos de receptores de dopamina. Los receptores D1 se acoplaban a la estimulación de la actividad de la adenilciclasa, mientras que los receptores D2 inhibían la actividad del enzima. Actualmente se han identificado múltiples receptores del tipo D1 y D2. Los subtipos conocidos de receptores de dopamina forman parte de la familia dereceptores ligados a la proteína G con un terminal amino N extracelular y un terminal carboxilo C intracelular.
Los receptores del tipo D1 incluyen los receptores D1 y D5. Tipo D1 tienen una alta afinidad por las benzodiacepinas, y una baja afinidad por las benzamidas.
Estudios genéticos moleculares han demostrado la presencia de dos formas de ARNm codificando los receptores D2, desiguales D2L yD2S.
http://www.biopsicologia.net/fichas/page_71.html

Receptores dopaminérgicos
Inicialmente se identificaron dos subtipos de receptores de dopamina. Los receptores D1 se acoplaban a la estimulación de la actividad de la adenilciclasa, mientras que los receptores D2 inhibían la actividad del enzima. Actualmente se han identificado múltiples receptores del tipo D1 y D2. Los subtipos conocidosde receptores de dopamina forman parte de la familia de receptores ligados a la proteina G con un terminal amino N extracelular y un terminal carboxilo C intracelular.
Los receptores del tipo D1 incluyen los receptores D1 y D5. Tipo D1 tienen una alta afinidad por las benzodiacepinas, y una baja afinidad por las benzamidas.
Estudios genéticos moleculares han demostrado la presencia de dos formasde ARNm codificando los receptores D2, desiguales D2L y D2S.
[editar] Implicaciones funcionales y patología
Los receptores D2L y D2S se acoplan para la inhibición de la actividad de la adenilciclasa. El receptor D3, otro miembro de la familia se ha encontrado en areas límbicas del cerebro, así como en el nucleus accumbens.
Una comparación entre las propiedades de los receptores D2 y D3 muestraque los receptores D3 presentan una relativamente alta afinidad por los neurolépticos atípicos y por los inhibidores de los autorreceptores de dopamina.
De interés particular es la alta afinidad de los receptores D4 por el neuroléptico atípico clozapina. Receptor D4 se ha detectado en el cortex frontal, cerebro medio, amígdala y médula, y en más bajos niveles en los ganglios basales.
Ladensidad de los receptores D2 en el estriado de las ratas se incrementa produciendo lesiones con 6-hidroxidopamina o la administración de antagonistas.
El incremento en la densidad de los receptores D2 siguiendo la administración crónica de antagonistas podría ser responsable del desarrollo de un desorden del movimiento denominado discinesia tardía.
Los agonistas a los receptores de dopamina,incluyendo las anfetaminas, bromocriptinas. Existe una fuerte correlación entre las dosis clínicas de los neurolépticos y su afinidad por los receptores D2 en el cerebro.
Esto ha conducido a la hipótesis de que los desórdenes psicóticos son el resultado de una hiperestimulación de los receptores D2. La adminstración prolongada de neurolépticos a humanos o a animales de laboratorio pueden llevar a unincremento en la densidad de los receptores D2 del estriado y en la aparición de efectos secundarios extrapiramidales, incluyendo desórdenes del movimiento parkinsonianos y discinesia tardía.
Las afinidades relativas de los receptores D2, D3 y D4 para los neurolépticos típicos y atípicos, conjuntamente con la expresión selectiva del ARNm para el receptor D3 en áreas límbicas del cerebro, ha conducidoa la hipótesis de que la utilidad clínica de los neurolépticos en el tratamiento de enfermedades psiquiátricas puede ser debido, por lo menos en parte, a su capacidad para antagonizar la estimulación de los receptores D3 o D4, mientra que la disfunción motora observada al seguir un tratamiento crónico con neurolépticos típicos, podría ser debida a alteraciones en la densidad de los receptores D2...