Sistema Sensorial

Farmacología del ganglio nervioso:
Receptor nicotínico N1
FARMACOLOGIA BASICA

EL RECEPTOR NICOTINICO
NERVIOSO (NN) Y FARMACOS
QUE ACTUAN EN LOS GANGLIOS
NERVIOSOS

Sintesis,
Liberación e
interacción de
Ach con el
receptor

MSc. María Salas Arruz

El receptor Nicotínico

El receptor Nicotínico

El receptor nicotínico

Neurotoxina de veneno de
serpiente

Cada receptorconsiste
de dos sitios de union
para Ach y un canal
iónico para sodio.
La unión de Ach abre
transitoriamente el
canal y depolariza
(excita) la membrana
postsináptica por
incremento de la
permeabilidad al ion
sodio.

MSc. María Salas Arruz

La alfa bungarotoxina,
una neurotoxina del
veneno de una
serpiente elápida se
une con muy alta
afinidad (no covalente)
al receptor nicotínico,permitió su aislamiento
y posterior
secuenciamiento

1

Farmacología del ganglio nervioso:
Receptor nicotínico N1

El receptor nicotínico

Organización sináptica del
ganglio simpático

Receptor nervio
(NN) y ganglios son
bloqueados por
hexamethonio
Receptores
musculares (NM )
de la placa
mioneural son
bloqueados por
curare

El receptor nicotínico
Receptor nervio
(NN)y ganglios son
bloqueados por
hexamethonio
Receptores
musculares (NM )
de la placa
mioneural son
bloqueados por
curare

Mecanismos de
accion de farmacos
en el receptor
nicotínico y el canal
iónico asociado

Organización sináptica del
ganglio simpático
Mecanismos de
accion de farmacos
en el receptor
nicotínico y el canal
iónico asociado

MSc. María Salas Arruz

2Farmacología del ganglio nervioso:
Receptor nicotínico N1
FARMACOLOGIA

BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR

Bloqueantes
Neuromusculares

Agente capaz de interrumpir la
transmisión del impulso nervioso en
la unión neuromuscular esquelética.

PLACA NEURO MUSCULAR

Receptor
Nicotínico
Colinérgico

BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR

Clasificación:
agentes competitivos (estabilizadores). Ej:
curareagentes despolarizantes Ej: succinilcolina

MSc. María Salas Arruz

Bloqueantes Neuromusculares
Competitivos
Curare: Veneno usado
en flechas de nativos
Alcaloides del arbol
strychnos.
(Toxiferinas
de
Strychnus toxifera)
Naturales y sintéticos
Son en su mayoría
moléculas rígidas y
voluminosas.

d-tubocurarina
dimetil-d.tubocurarina
(metocurina)
cloruro de alcuroniodihidro-betaeritroidina
galamina

3

Farmacología del ganglio nervioso:
Receptor nicotínico N1
Bloqueantes Neuromusculares
Competitivos

D-TUBOCURARINA
ACCIONES FARMACOLOGICAS

MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo competitivo del receptor nicotínico para
acetilcolina en la placa motora. (parálisis fláccida)
La actividad bloqueante neuromuscular se
relaciona estructuralmente con grupos de amoniocuaternario ó terciario
Receptor para acetilcolina tiene 5 subunidades, 2
alfa, beta, gamma y delta. Receptor de canal de
compuerta.

D-TUBOCURARINA
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Produce ronchas cutáneas por liberación
de
histamina.
Broncoespasmo,
hipotensión,
excesiva
salivación
y
secreción bronquial.
Efecto bloqueante es revertido por
antagonistas de la colinesterasa

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
EFECTOS ADVERSOS
Apnea prolongada
Colapso cardiovascular
Efectos debicos a liberación de histamina
Hipertermia maligna por combinación
halotano - succinilcolina.

MSc. María Salas Arruz

Bloqueo neuromuscular. Parálisis fláccida
No atraviesan barrera hemato encefálica.
No afectan S.N.C.
Bloquean levemente los receptores
nicotínicos
ganglionares
y
médula
suprarrenalBLOQUEANTES N-M COMPETITIVOS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Anestésicos generales, estabilizan membrena
neuronal, potencian efecto bloqueante N-M.
Antibióticos aminoglucósidos, poliimixina A y B,
clindamicina, lincomicina. Inhiben liberación de
Ach a nivel preganglionar y estabilizan membrana
postsináptica.
Bloqueantes de canales de calcio
Anticolinesterásicos...