Tramal
Páginas: 6 (1441 palabras)
Publicado: 18 de abril de 2012
Introducción
La administración oral de tramadol está disponible en Europa desde hace 35 años y millones de pacientes adultos ya han sido tratados por medio de este analgésico. Se ha autorizado su empleo en niños a partir de 3 años desde hace más de 8 años en numerosos países, en forma de solución bebible en gotas con la indicación de manejo del dolor de grado moderado a intenso.
Mecanismode acción
El tramadol presenta 2 formas de acción: opioide y monoaminérgica. Es agonista de los receptores µ con afinidad débil, 10 veces menor que la de codeína, 60 veces menor que la del dextrometorfano y 6 000 veces menos importante que la de morfina. La relación de equivalencia analgésica con la morfina es 1/10 por vía intravenosa y 1/6 por vía oral. Además, el tramadol inhibe la recaptaciónde serotonina y de noradrenalina, aumentando la liberación presináptica de la primera a nivel de las vías inhibitorias descendentes del dolor. Este efecto de la droga modula la respuesta a un estímulo ascendente nociceptivo doloroso, ya que permite reforzar la acción de las vías inhibitorias descendentes del dolor, y disminuir así la percepción dolorosa. Esta acción es indudablemente responsablede buena parte del efecto analgésico, por lo que en algunos países el tramadol no se encuentra clasificado entre los opioides.
Farmacocinética y metabolismo
La absorción oral del tramadol es excelente y su biodisponibilidad es del 70% luego de la primera toma, y alcanza más del 90% después de las 36 horas de tratamiento. El efecto analgésico aparece alrededor de 25 minutos luego de laingesta y la concentración máxima se observa 2 horas después. La duración de acción oscila entre las 4 y las 6 horas, y la vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. Como los otros opiáceos, el tramadol presenta metabolismo hepático que utiliza las vías de los citocromos, lo que lleva a la producción de numerosos metabolitos entre los cuales solamente uno es activo. La eliminación se efectúa por víarenal, principalmente en forma metabolizada.
Posología
La posología unitaria del tramadol en solución bebible es de 1 a 2 mg/kg por toma cada 6 horas, sin exceder los 8 mg/kg en las 24 horas, y con un máximo de 400 mg/día, aun si el peso del niño es mayor de 50 kg. En caso de dolor no agudo se aconseja comenzar el tratamiento a la noche con dosis bajas, con el fin de limitar los efectosindeseables clásicos tales como las náuseas. Una gota de solución de tramadol contiene 2.5 mg de principio activo.
Estudios de eficacia
Se efectuaron numerosos estudios en más de 2 000 niños especialmente en el período perioperatorio, con mayor frecuencia por vía intravenosa o intramuscular, aunque también por vía oral. Algunos ensayos han utilizado asimismo el tramadol por vía peridural orectal. Se llevaron a cabo numerosos estudios en adultos, fundamentalmente en el contexto del posoperatorio, aunque también en casos de lumbalgias crónicas, dolores osteoarticulares y musculoesqueléticos, y en las neuropatías diabéticas o neuralgias posherpéticas, en donde su eficacia fue ampliamente demostrada.
La eficacia del tramadol oral fue evaluada en cirugía dentaria, y 60 niños con edadesentre 3 y 8 años que requerían extracciones múltiples (más de 6) con anestesia general, recibieron una dosis oral única de la droga en la posología de 1.5 mg/kg, o un placebo durante el período preoperatorio. La evaluación del dolor se realizó en las 2 horas siguientes al acto quirúrgico mediante la escala facial de Oucher y los puntajes de dolor fueron significativamente más bajos en el grupo contramadol. Se debió recurrir al agregado de paracetamol en solamente el 19% de los niños que recibieron tramadol, comparado con 83% de los que ingirieron placebo.
La eficacia del tramadol se comparó con la del paracetamol luego de la amigdalectomía en 50 niños, con edades entre 2 y 9 años que fueron aleatorizados a 2 grupos. El grupo con tramadol recibió una dosis oral de 2.5 mg/kg cada 8...
La administración oral de tramadol está disponible en Europa desde hace 35 años y millones de pacientes adultos ya han sido tratados por medio de este analgésico. Se ha autorizado su empleo en niños a partir de 3 años desde hace más de 8 años en numerosos países, en forma de solución bebible en gotas con la indicación de manejo del dolor de grado moderado a intenso.
Mecanismode acción
El tramadol presenta 2 formas de acción: opioide y monoaminérgica. Es agonista de los receptores µ con afinidad débil, 10 veces menor que la de codeína, 60 veces menor que la del dextrometorfano y 6 000 veces menos importante que la de morfina. La relación de equivalencia analgésica con la morfina es 1/10 por vía intravenosa y 1/6 por vía oral. Además, el tramadol inhibe la recaptaciónde serotonina y de noradrenalina, aumentando la liberación presináptica de la primera a nivel de las vías inhibitorias descendentes del dolor. Este efecto de la droga modula la respuesta a un estímulo ascendente nociceptivo doloroso, ya que permite reforzar la acción de las vías inhibitorias descendentes del dolor, y disminuir así la percepción dolorosa. Esta acción es indudablemente responsablede buena parte del efecto analgésico, por lo que en algunos países el tramadol no se encuentra clasificado entre los opioides.
Farmacocinética y metabolismo
La absorción oral del tramadol es excelente y su biodisponibilidad es del 70% luego de la primera toma, y alcanza más del 90% después de las 36 horas de tratamiento. El efecto analgésico aparece alrededor de 25 minutos luego de laingesta y la concentración máxima se observa 2 horas después. La duración de acción oscila entre las 4 y las 6 horas, y la vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. Como los otros opiáceos, el tramadol presenta metabolismo hepático que utiliza las vías de los citocromos, lo que lleva a la producción de numerosos metabolitos entre los cuales solamente uno es activo. La eliminación se efectúa por víarenal, principalmente en forma metabolizada.
Posología
La posología unitaria del tramadol en solución bebible es de 1 a 2 mg/kg por toma cada 6 horas, sin exceder los 8 mg/kg en las 24 horas, y con un máximo de 400 mg/día, aun si el peso del niño es mayor de 50 kg. En caso de dolor no agudo se aconseja comenzar el tratamiento a la noche con dosis bajas, con el fin de limitar los efectosindeseables clásicos tales como las náuseas. Una gota de solución de tramadol contiene 2.5 mg de principio activo.
Estudios de eficacia
Se efectuaron numerosos estudios en más de 2 000 niños especialmente en el período perioperatorio, con mayor frecuencia por vía intravenosa o intramuscular, aunque también por vía oral. Algunos ensayos han utilizado asimismo el tramadol por vía peridural orectal. Se llevaron a cabo numerosos estudios en adultos, fundamentalmente en el contexto del posoperatorio, aunque también en casos de lumbalgias crónicas, dolores osteoarticulares y musculoesqueléticos, y en las neuropatías diabéticas o neuralgias posherpéticas, en donde su eficacia fue ampliamente demostrada.
La eficacia del tramadol oral fue evaluada en cirugía dentaria, y 60 niños con edadesentre 3 y 8 años que requerían extracciones múltiples (más de 6) con anestesia general, recibieron una dosis oral única de la droga en la posología de 1.5 mg/kg, o un placebo durante el período preoperatorio. La evaluación del dolor se realizó en las 2 horas siguientes al acto quirúrgico mediante la escala facial de Oucher y los puntajes de dolor fueron significativamente más bajos en el grupo contramadol. Se debió recurrir al agregado de paracetamol en solamente el 19% de los niños que recibieron tramadol, comparado con 83% de los que ingirieron placebo.
La eficacia del tramadol se comparó con la del paracetamol luego de la amigdalectomía en 50 niños, con edades entre 2 y 9 años que fueron aleatorizados a 2 grupos. El grupo con tramadol recibió una dosis oral de 2.5 mg/kg cada 8...
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