Vademecum

Antibióticos
1. AMOXICILINA
Formula y presentación: Cápsulas de 500 mg. Jarabe o suspensión de 250 y 500 mg/5ml.
Farmacocinética y Farmacodinamia.
Farmacocinética: la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y puede ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando losniveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios medíante excreción tubular yfiltración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando probenecid, y también es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede detectarseamoxicilina en suero 8 horas después de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina.
Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria.
Farmacodinamia: Amoxicilina posee acción bactericida por medio de la inhibición de la síntesis de lapared bacteriana. Es estable en medio ácido, su absorción es rápida y difunde adecuadamente a los fluidos y tejidos corporales; no difunde a SNC excepto con meninges inflamadas. La vida media es de 1 hora, la concentración plasmática máxima se alcanza en 1 a 2 horas y depende de la dosis administrada. Dosis altas permiten alcanzar niveles plasmáticos muy efectivos y permiten prolongar el intervalode administración. Amoxicilina se elimina sin cambio por la orina, el 60% de una dosis oral se elimina por orina dentro de 6 a 8 horas siendo los niveles séricos detectables hasta 8 horas posterior a una dosis oral.

Indicaciones: La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en elaparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas. También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infección diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicación de H. pylori en asociación con uninhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: úlcera péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado. Prevención de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulación/ extracción dental).
Contraindicaciones: La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia dehipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl  80 ml/min) es de 211 ml/min, aproximadamente el doble del aclaramiento calculado de creatinina (método de Cockroft-Gault). Después de la administración repetida de 10 mg de adefovir dipivoxilo, el 45 % dela dosis se recupera en forma de adefovir en la orina de 24 horas.
Farmacodinamia: El difosfato de adefovir, producto de biotransformación del adefovir, inhibe las polimerasas víricas al competir por la unión directa con el sustrato natural (trifosfato de deoxiadenosina) y, después de incorporarse al DNA vírico, produce la interrupción de la cadena de DNA. El difosfato de adefovir inhibe de modo...