Venlafaxina

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UN PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE clorhidrato de venlafaxina
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A process for preparing venlafaxine hydrochloride and also a process for preparing l-[2-amino- l-(4-methoxy phenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride, an intermediate of venlafaxine hydrochloride are disclosed. Un proceso para la preparación de clorhidrato de venlafaxina y tambiénun proceso para la preparación de l-[2-amino-l-(4-metoxi fenil) etil] clorhidrato de ciclohexanol, un producto intermedio del clorhidrato de venlafaxina son revelados. p-Methoxy phenyl acetonitrile is condensed with cyclohexanone in the presence of a base selected from alkali metal alkoxides and solvent selected from C4 alcohol at - 10 to - 5° C to obtain l-[cyano-l-(p-methoxy phenyl)m ethyl]cyclohexanol which is directly converted it into the l-[2-amino-l-(4-methoxy phenyl)ethyl] cyclohexanol without being isolated. fenil acetonitrilo p-metoxi se condensa con ciclohexanona en presencia de una base seleccionada entre alcóxidos de metales alcalinos y solventes seleccionados de alcohol al C4 - 10 a - 5 ° C para obtener l-[ciano-l-(p-metoxi fenil) m etílico ciclohexanol], que estádirectamente convertido en el l-[2-amino-l-(4-metoxi fenil) ciclohexanol etil] sin estar aisladas. The molar ratio of base to p-methoxy phenyl acetonitrile or cyclohexanone used is 0.1 to 0.4:1. La relación molar de la base de acetonitrilo fenil p-metoxi o ciclohexanona utilizado es de 0,1 a 0.4:1. The l-[2-amino-l-(4-methoxy phenyl)ethyl] cyclohexanol is converted its hydrochloride salt and subsequentlyformylated to venlafaxine base. El l-[2-amino-l-(4-metoxi fenil) ciclohexanol etil] se convierte en su sal de clorhidrato de cocaína y posteriormente formilado a la venlafaxina base. The venlafaxine base is further converted into its salt namely venlafaxine hydrochloride. La base de la venlafaxina se convierte después en su sal de clorhidrato de venlafaxina saber. Both venlafaxine hydrochloride andl-[2-amino-l-(4-methoxy ρhenyl)ethyl] cyclohexanol hydrochloride are obtained in high yield with high purity. Ambos clorhidrato de venlafaxina y L-[2-amino-l-(4-metoxi ρhenyl) etil] clorhidrato de ciclohexanol se obtienen con alto rendimiento con alta pureza.
Inventors:
Attorney, Agent or Firm:

TITLE OF THE INVENTION TÍTULO DE LA INVENCIÓN
A process for the preparation of venlafaxinehydrochloridThe invention also relates to a process for the preparation of l-[2-amino-l-(4-methoxy phenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride, a key intermediate of venlafaxine hydrochloride. La invención también se refiere a un procedimiento para la preparación de l-[2-amino-l-(4-metoxi fenil) etil] clorhidrato de ciclohexanol, una sustancia clave de clorhidrato de venlafaxina.
Venlafaxine is anon-tricyclic antidepressant chemically named as (±)-l-[2-(dimethyl amino)- 1- (4-methoxy phenyl)ethyl] cyclohexanol. La venlafaxina es un antidepresivo tricíclico no químicamente nombrado como (±)-l-[2 - (dimetil amino) - 1 - (4-metoxi fenil) ciclohexanol etil]. It is widely used to treat depression and antisocial disorders. Es ampliamente utilizado para tratar la depresión y los trastornosantisocial. It is a phenethylamine bicyclic derivative, chemically unrelated to tricyclic, tetracyclic or other available antidepressant agents. Es un derivado bicíclico fenetilamina, no relacionado químicamente con tricíclicos, tetracíclicos u otros agentes disponibles antidepresivo. The antidepressant action of venlafaxine in humans is believed to be associated with its potentiation of neurotransmitteractivity in the Central Nervous System. La acción antidepresiva de venlafaxina en humanos se cree que es asociado con la potenciación de la actividad de los neurotransmisores en el Sistema Nervioso Central.
The following experimental examples are illustrative of the invention but not limitative of the scope thereof. Los siguientes ejemplos son ilustrativos experimental de la invención, pero no...
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