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HEPARINA

Composición: Cada 5 ml de solución inyectable contiene: Heparina Sódica 25.000 U.I. (5.000 U.I./ml), como sustancia activa; Metilhidroxibenzoato 4.25 mg (0.85 mg/ml); Propilhidroxibenzoato 0.75 mg (0.15 mg/ml) como preservantes.

Acción Terapéutica: Anticoagulante.

Indicaciones: Como medida terapéutica, hasta lograr una acción anticoagulante eficaz con anticoagulantes oralesen casos de: trombosis venosa, embolia pulmonar. Para la profilaxis de la trombosis después de la cirugía. Para la prevención de la coagulación en los circuitos sanguíneos extracorporales, como, por ejemplo, en casos de diálisis o de cirugía a corazón abierto. Coagulación intravascular difusa.

Propiedades: Farmacológicas: contiene heparina sódica aislada de la mucosa porcina, con un pesomolecular medio de 16.000. Es un polisacárido con alta carga negativa que inhibe directamente la coagulación y, por ello, es eficaz tanto en vivo como en vitro. Para su efectividad anticoagulante la heparina requiere antitrombina III como cofactor. Este factor se encuentra normalmente en la sangre y bajo condiciones normales inhibe lentamente la coagulación neutralizando varios factores decoagulación (trombina, IXa, Xa, XIa, y XIIa). La acción anticoagulante de la antitrombina III es aumentada por la adición de heparina. Se ha informado acerca de algunos casos raros de ausencia de antitrombina III. El nivel de antitrombina III también se puede reducir después de la nutrición I.V. prolongada, así como en casos de administración de estrógenos, cirrosis hepática, ateroesclerosis oadministración prolongada de dosis altas de heparina. En caso de niveles plasmáticos bajos de antitrombina III, o en ausencia de este cofactor, el efecto anticoagulante de la heparina se reduce marcadamente o no existe. Puesto que la heparina tiene un efecto directo sobre la coagulación que no es mediado por una acción inhibidora de la síntesis de factores de coagulación, su efecto se produce inmediatamentedespués de la administración. La heparina no tiene efecto anticoagulante cuando se administra por vía oral. La heparina no se presta para inyección I.M. porque al administrarse por esta vía su efecto anticoagulante es variable, se puede producir acumulación y se pueden desarrollar hematomas dolorosos en el lugar de la inyección. Las dosis bajas de heparina administradas por vía subcutáneaneutralizan el factor Xa y pueden, por lo tanto, emplearse en la profilaxis de la trombosis. La heparina también se presta para la administración I.V. y para ser empleada en circuitos sanguíneos extracorporales. La heparina puede reducir el número de trombocitos, así como la secreción de aldosterona. Fuera de su actividad anticoagulante, la heparina también activa la enzima lipoproteinasa y puede, por lotanto, reducir el nivel de lípidos en el suero. Farmacocinéticas: debido a que la heparina es un compuesto de alto peso molecular con fuerte carga negativa, pasa en cantidades mínimas a través de las membranas biológicas. Por lo tanto, y debido a un efecto marcado de "primera pasada", la heparina sólo se presta para la administración parenteral (I.V., subcutánea). La vida media plasmática (t ½)es corta, pero aumenta al aumentar la dosis (½ a 3 horas). El mecanismo de la eliminación plasmática de la heparina no está bien comprendido; probablemente la heparina es capturada primero por el sistema reticuloendotelial (SRE) y, una vez saturado éste, es metabolizado en el hígado por la enzima heparinasa. Los metabolitos farmacológicamente incativos se excretan en la orina. La heparina intactaaparece en la orina sólo después de la administración de dosis altas por vía I.V. Se puede producir una prolongación inesperada del tiempo requerido para lograr niveles plasmáticos estables, debido a lo complicado de los mecanismos de eliminación y a la vida media plasmática dependiente de la dosis. La heparina no pasa a la placenta ni a la leche materna.

Posología: La heparina se puede...