Anestesicos locales

Farmacología de los anestésicos locales Pharmacology of local anaesthetics

J.M. de Carlos1, M.A. Viamonte2

DEFINICIÓN
Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en unazona del cuerpo1.

FISOLOGÍA BÁSICA DE LA TRANSMISIÓN NERVIOSA
La membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de voltaje de 6090 mV entre las caras interna y externa. Es el potencial de reposo. Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de energía que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ en el interior celular y extrae iones Na+ hacia el exterior2,3. En esta situaciónlos canales de sodio no permiten el paso de este ion a su través, están en estado de reposo (Fig. 1).
Figura 1. Fisiología de la transmisión nerviosa (Tomado de Cousins4).

ANALES Sis San Navarra 1999, 22 (Supl. 2): 11-18.

1. Servicio de Anestesia y Reanimación. Hospital Virgen del Camino. 2. Licenciada en Farmacia. Doctorada Dpto. Ciencias de la Salud. UPNA. Aceptado para su publicación el22 de abril de 1999.

Correspondencia: Joaquín M. de Carlos Errea Servicio de Anestesia y Reanimación Unidad de Anestesia Tocoginecológica Hospital Virgen del Camino C/ Irunlarrea, 4 31008 Pamplona Tfno. 948 429677

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La membrana se halla polarizada. Al llegar un estímulo nervioso, se inicia la despolarizaciónde la membrana. El campo eléctrico generado activa los canales de sodio (estado activo), lo que permite el paso a su través de iones Na+, que masivamente pasa al medio intracelular. La negatividad del potencial transmembrana se hace positiva, de unos 10 mV. Cuando la membrana está despolarizada al máximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio, cesando su paso por él de iones Na+ (estadoinactivo). Entonces, el canal de potasio aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentración, del interior al exterior. Posteriormente se produce una restauración a la fase inicial. Los iones son transportados mediante la bomba Na-K, el Na+ hacia el exterior y el K+ hacia el interior. Es la repolarización de la membrana, pasando el canal de sodio de estado inactivo a esta-

dode reposo. Estos movimientos iónicos se traducen en cambios en el potencial eléctrico transmembrana, dando lugar al llamado potencial de acción, que se propaga a lo largo de la fibra nerviosa. Todo este proceso de despolarizaciónrepolarización dura 1 mseg, la despolarización un 30% de este tiempo, mientras que la repolarización es más lenta.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
LosAL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción2-7. Para ello los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma (Fig. 2). Esta acción se verá influenciada por:Figura 2.

Mecanismo de acción de los anestésicos locales. B= Base (fracción no ionizada, liposoluble); BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble). (Tomado de Cousins4).

1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras Aα y β, motricidad y tacto, menos afectadas que las γ y C, de temperatura y dolor). 2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción. 12

3. Lascaracterísticas farmacológicas del producto. Esto explica el “bloqueo diferencial” (bloqueo de fibras sensitivas de dolor y temperatura sin bloqueo de fibras motoras), y también nos determinará la llamada
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FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

“concentración mínima inhibitoria”, que es la mínima concentración del anestésico local necesaria...