Antogonista muscarinicos

Guión nº: 14 Departamento de Farmacología y Terapéutica Facultad de Medicina

T14.1. DEFINICIÓN:

FARMACOS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

Fármacos que inhiben las acciones de la acetilcolinadebidas a la activación de receptores muscarínicos. Sólo los compuestos derivados de amonio cuaternario interfieren con las acciones de acetilcolina en los receptores nicotínicos. 2. CLASIFICACIÓN: 2.1.Alcaloides naturales: * Atropina y Escopolamina 2.2. Derivados sintéticos y semisintéticos * Aminas terciarias: Ciclopentolato, Tropicamida, Pirenzepina, Homatropina * Aminas cuaternarias: bromuro deipratropio, metilbromuro de escopolamina, metilbromuro de homatropina, bromuro de propantelina, bromuro de metantelina. 3. ALCALOIDES NATURALES: 3.1. RELACIÓN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD: Son ésteres orgánicosformados por la combinación de un ácido aromático (ác. trópico) y una base orgánica (tropina o escopina). 3.2. MECANISMO DE ACCIÓN: Son antagonistas competitivos de los receptores muscarínicos. 3.3.PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 3.3.1. SNC: Atropina. A dosis terapéuticas produce excitación vagal leve. Si se aumenta mucho la dosis, la excitación central aumenta (inquietud, irritabilidad,desorientación, alucinaciones) y puede ir seguida de depresión, colapso circulatorio, fallo respiratorio, parálisis y coma. Escopolamina. A dosis terapéuticas produce depresión del SNC (somnolencia, amnesia,fatiga y sueño). También produce euforia, lo que puede originar abuso. Con altas dosis aparecen efectos excitatorios. 3.3.2. OJO: Bloquean los efectos de acetilcolina sobre el músculo esfínter del iris yel músculo ciliar del cristalino, originando midriasis (dilatación pupilar) y cicloplejia (parálisis de la acomodación) de larga duración. Los efectos de escopolamina (a igualdad de dosis) son mayoresque para atropina. El incremento de la presión intraocular sólo es importante en pacientes con glaucoma de ángulo agudo.
Curso de Farmacología. 3er Curso

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Parasimpaticolíticos

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