Benzodiazepinas

Benzodiazepinas
Nombre genérico: Diazepam, Lorazepam,
Nombre comercial:
Mecanismo de acción: El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más importante del sistemanervioso central (SNC). Actúa sobre receptores específicos denominados GABA A, B y C
El GABAA, situado a nivel postsináptico, es un receptor ionotrópico dado que contiene un canal de cloro conformado por 5subunidades. Si bien existen múltiples combinaciones posibles de estas subunidades, la más frecuente es 2 a- 2b-1g. Al unirse el GABA a su sitio de acción específico se produce la apertura de dichocanal, con la consiguiente entrada de cloro a la célula e hiperpolarización de la misma, dando como resultado un efecto inhibitorio. El receptor GABAA es un complejo macromolecular conformado por sitiosde unión específicos para varios ligandos: su agonista GABA, y moduladores alostéricos tales como benzodiazepinas, barbitúricos y esteroides. Las benzodiazepinas actúan solamente sobre los receptoresGABAA que tienen presente la subunidad g. Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar la conductancia del mismo niel tiempo de apertura del canal (figura 1).
Se han reconocido 3 subtipos de receptores para benzodiazepinas que se diferencian en su estructura, ubicación y afinidad de ligandos: · BZ1: tiene altaafinidad por el zolpidem y se encuentra en mayor densidad en cerebelo, corteza cerebral, hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal. · BZ2: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y selocaliza principalmente en médula espinal, corteza cerebral, hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal. · BZ3: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y no se encuentra asociado alreceptor GABAA. Se localiza en hígado, riñón, testículo y suprarrenal. A nivel del SNC se encuentra en las membranas mitocondriales y se cree que estaría involucrado en el efecto hipnótico y sedante de...