Dermofarmacia

DERMOFARMACIA

Absorción y mecanismos de transporte
Dra. Bertha Pareja P.(1)
(1) Farmacéutico Clínico, Profesor Emérito de la UNMSM.
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|Folia. Dermatol. (Perú) 1998; 9 (4): 43-45 ||[pic] |

De manera general la vía de administración más empleada en la terapia de los procesos patológicos es la extravascular que comprende las vías oral, peroral, intramuscular, intradérmica, rectal y la vía externa o tópica. Cualquiera que sea la vía empleada, para que seproduzca la respuesta biológica, el principio activo contenido en la forma farmacéutica debe ser absorbido y debe llegar a la circulación sistémica, a no ser que se ernplee la vía intravascular como es el caso de la endovenosa o intracardiaca. Una condición o prerrequisito para la absorción es que el principio activo sea liberado de la forma de dosificación. La liberación depende de laspropiedades fisicoquímicas del principio activo, de la forma farmacéutica, así como del medio que éste encuentra dentro del cuerpo humano o animal, además del lugar de administración o absorción, es decir está en función de factores farmaco-técnicos los que en ú1timo término controlan una apropiada liberación y en consecuencia influencian la secuencia liberación y absorción.
Sin embargo, un principioactivo que ha sido liberado puede no ser absorbido, así por ejemplo si la molécula de la droga se adhiere a la superficie de la piel o de una mucosa por uniones iónicas, por uniones hidrógeno o por fuerzas de van der Waal, el fenómeno se designa como adsorción. Si por el contrario, el principio activo Ilega a las capas internas de la piel pero no llega a los capilares, el fenómeno se designa comopenetración. Solamente si el principlo activo permea o atravieza la pared de los capilares y Ilega a la circulación sistémica, decimos que ha habido absorción. Los términos penetración y permeación de manera general se designan como fenómenos de sorción.
Un prerrequisito para la absorción es que el principio activo o droga está en solución acuosa, es decir en una solución verdadera. Esto es válidopara todo los mecanismos de absorción, menos para la absorción corpuscular o pinositosis.
Los mecanismos de absorción de los principios activos por orden de importancia, son los siguientes:
a) difusión pasiva; b) transporte convectivo; c) transporte activo; d) transporte facilitado; e) transporte por ión-pareado; y f) endositosis o pinositosis que es el transporte de partículas.
Estos mecanismosde absorción son aplicables al transporte total de principios activos dentro del organismo y son los responsables de la distribución de la droga dentro del cuerpo, ya sea dejando los capilares e ingresando a los espacios intersticiales, entrando dentro de las células, permeando los tejidos, cruzando la barrera sanguínea cerebral, entrando en los hepatocitos, la bilis o cruzando el endoteliotubular urinario entre otros.
Si comparamos la magnitud de la abosorción por las diferentes vías de administración, veremos que en lo referente a la absorción tópica ésta es limitada debido a la estructura anatómica de la piel. La piel es mucho menos permeable que las mucosas, ya sea las que cubren la cavidad bucal, la nasal, el tracto gastrointestinal, el recto o los pulmones, esto es debido a que suárea superficial es sólo de 1,73 m2 en un adulto de raza blanca, mientras que el área absortiva del pulmón es de aproximadamente 70 m2, en el tracto gastrointestinal es aún mayor ya que varía entre 120 y 200 m2, esto es debido a la presencia de macro y microvellocidades a lo largo del tracto gastrointestinal y el intestino delgado respectivamente.
En lo referente al transporte a través de la...