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NATURALEZA QUIMICA DE LAS DROGAS |
FARMACOLOGIA |
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En la presente monografía Intentamos explicar las propiedades de los fármacos, su nomenclatura, y el por qué de ella, así como también algunos conceptos prácticos y de gran utilidad para profesionales de la salud.

Contenido.

Propiedades farmacológicas y terapéuticas…………………………………. 3

Productos básicos yprincipio activo…………………………………………. 6

Nomenclatura de los fármacos……………………………………… 7

Propiedades farmacológicas y terapéuticas.

Las propiedades fisicoquímicas además de los procesos del LADME (Liberación, Absorción, Distribución, Mecanismo y Excreción) del fármaco son esenciales para alcanzar una eficacia terapéutica óptima.
La estructura molecular define propiedades físicas, químicas ybiológicas de los fármacos fundamentales para desarrollar formulación y dosificación apropiadas.

* Constitutivas: Aquellas que dependen exclusivamente de la naturaleza de las moléculas que la forman, es decir, de su constitución química. (Lipofilidad, constante de ionización, solubilidad, carácter ácido, básico, reductor, radiactivo, dulce, insípido, etc.)
* Aditivas: Son aquellas que dependen dela suma de las propiedades correspondientes a los constituyentes de la solución (La única propiedad rigurosamente aditiva es el peso molecular).

Las propiedades fisicoquímicas más importantes relacionadas con el desempeño biológico de un fármaco son:
* Lipofilidad.
* Tamaño molecular.
* PKa de un ácido o base débil.
* Estabilidad química.
* Estabilidad enzimática.
*Propiedades moleculares específicas.

Lipofilidad:
* Capacidad de un medicamento para disolverse en una fase oleosa cuando una fase acuosa se encuentra presente, caracterizado por el coeficiente de partición
* Coeficiente de partición: Constante de equilibrio de las concentraciones de un fármaco en fase ionizable y no ionizable.
* Ya que los medicamentos son distribuidos a través de lasangre, deben penetrar y atravesar una cantidad considerable de células para alcanzar su sitio de acción. Por lo tanto, el coeficiente de partición determinará qué tejidos pueden ser alcanzados por un compuesto determinado.

Coeficiente de partición:
* Influencia notablemente las características de transporte del fármaco, es decir, la forma como alcanzan el sitio de acción después de suadministración.
* Determinará qué tejidos pueden ser alcanzados por un compuesto determinado

Tamaño molecular:
* Al incrementar el tamaño molecular de un compuesto, éste se hace más complejo e incrementa la probabilidad de que interactúe con otras moléculas, además de dificultar su transporte a través de la membrana.

PKa de un ácido o base débil:
* Los medicamentos tienen un pKaque variará de acuerdo con el pH del medio en el que se encuentren.
* Casi todos los medicamentos son ácidos o bases débiles.
* Un medicamento compuesto por un ácido débil que llega a un medio ácido, se ionizará en menor proporción.
* Ocurriendo lo contrario si llega a un medio alcalino. En el caso de las bases débiles, cuando llegan a un medio alcalino se ionizará poco, mientras que sise encuentra en un medio ácido se ionizará en mayor proporción.

Propiedades fisicoquímicas de los fármacos que les permiten atravesar las membranas hasta llegar a su sitio de acción:
* Inicia con la disolución del fármaco.
* La acción del fármaco varía en su intensidad y es proporcional a la velocidad de entrada del fármaco en el torrente circulatorio.
* Las propiedades que lepermitieron entrar al torrente serán las mismas que le permitirán permanecer mas tiempo o ser eliminados
* Velocidad de absorción concentración de medicamento velocidad de excreción.
* Fármacos hidrosolubles: un incremento en el volumen de distribución.
* Fármacos liposolubles: ocurre lo contrario.

Solubilidad:
* Concentración de soluto presente en una solución saturada de un...