farmacologia
Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un organismo vivo, tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del fármaco y el receptor del organismo vivo. Este suceso fundamental de interacción medicamento-receptor inicia lacomunicación a través de moléculas de señal (primer mensajero) de gran diversidad estructural y funcional, con receptores acoplados a canales iónicos, a proteína G, catalíticos o reguladores de transcripción del ADN, así como la ayuda integrada de segundos mensajeros.
Hay tres tipos de respuestas fisiológicas que puede desencadenarse:
Modificaciones de los movimientos de iones por lo cualcambian los potenciales de membrana de las células diana, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a canales iónicos mediante un sistema receptor‑efector directo o de segundos mensajeros.
Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas como fosforilaciones de proteínas, hidrólisisde fosfoinositoles, formación de AMP cíclico, etc., a través de sistemas receptor‑efector de segundos mensajeros y, en contados casos, por acción directa del receptor (receptor de insulina).
Modificación en la producción y/o la estructura de diversas proteínas en el caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica, gracias a sistemas receptor‑efectorde segundos mensajeros.
Los fármacos se relacionan con los receptores mediante dos tipos de unión:
› Unión covalente
Cuando dos átomos comparten electrones de valencia se dice que existe una unión covalente. Las uniones covalentes por lo general son irreversibles con la temperatura corporal en ausencia de un catalizador. Sin embargo, la formación de uniones covalentes entre un fármaco ysu receptor es relativamente poco común en farmacología.
› Unión no covalente
En ausencia de uniones covalentes se produce una interacción reversible entre los fármacos y los receptores. Estas uniones químicas reversibles son de diversos tipos y sería de esperar que más de un tipo actúe al mismo tiempo. En general la contribución precisa de cada tipo de unión no se conoce. Los principalestipos de unión no covalentes que existen son:
Unión iónica: Los iones son entidades químicas que transportan una carga neta negativa o positiva. La acetilcolina en forma permanente transporta una carga positiva en virtud de su grupo de amonio cuaternario. Cualquier modelo de interacción entre la acetilcolina y sus receptores debe incluir uniones iónicas.
Unión de hidrógeno: se originaentre átomos de hidrógeno covalentemente unidos con átomos altamente electronegativos, como el oxígeno, el nitrógeno y el flúor.
Unión de van der Waals: se debe a la interacción mutua de los electrones y los núcleos de moléculas adyacentes. La fuerza de atracción depende en una forma de la distancia entre las moléculas.
1. Explique el siguiente gráfico, enfocándose en las configuracionesposibles del receptor y su relación con el fármaco agonista.
El grafico nos refleja la afinidad y eficacia que puede tener un fármaco con la configuración activa (R.a) o inactiva (R.i) del receptor; a raíz de estos podemos decir que:
Agonista completo, tiene afinidad con la forma activa (R.a) de los receptores y tiene una respuesta máxima, es decir, que es eficaz.
Agonista imparcial tieneafinidad ligeramente mayor su configuración activa (R.A) que por su forma inactiva (R.i), ofrece una respuesta positiva pero menor, es decir, posee una eficacia intermedia.
Agonista inverso solo se une a los receptores en su forma inactiva (R.i) y por lo tanto nos da el efecto opuesto o de ningún tipo.
2. Nombre y explique el mecanismo de producción de 4 enfermedades producidas por la...
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