Farmacologia
Farmacología I
Fármacos antipsicóticos y
antimaniacos
Jorge Mendoza
Charlie Menéndez
Luis Menéndez
Stefanie Menjívar
Adrián Menjívar
Objetivos específicos
• Explicar la fisiopatología de la esquizofrenia
• Describir los fármacos antipsicóticos, su
clasificación, farmacología básica y aplicación
clínica
• Describir el concepto de “trastorno bipolar”
(TrastornoAfectivo Bipolar: TAB)
• Explicar la farmacología básica y clínica del
Litio
Esquizofrenia
Dopamina y los trastornos del pensamiento. La esquizofrenia
y su fisiopatología
Esquizofrenia
Síntomas positivos
Alucinaciones
Ideas delirantes
***
Comportamiento
Catatónico
Síntomas negativos
Habla
desorganizada
Aplanamiento
emocional
Alogia
AbuliaEsquizofrenia:
Trastorno notorio del pensamiento caracterizado por episodios
de psicosis, presentando un estado sensorial funcional.
Componente
ambiental
Componente genético con alta
intervención hereditaria
Afecta tanto a
hombres como
mujeres
Se da a finales de
la adolescencia e
inicios de la
veintena
Hipótesis de la Dopamina
•
Enfermedad está causada por ↑↑ neurotransmisióndopaminérgica sin regulación
en el cerebro
•
Se observó que los antagonistas de receptores de Dopamina (DA) alivian varios
síntomas
•
Consumo de fármacos que aumentan la DA o activan sus receptores (ej.:
Anfetamina), induce a un estado parecido a la esquizofrenia; remite al dejar de
consumir.
•
Alucinaciones son efectos adversos del tratamiento con levodopa (L-Dopa) de laenfermedad de Párkinson
•
El descenso de metabolitos de DA y el descenso de DA está relacionado con el
alivio clínico de síntomas esquizofrénicos.
Regiones cerebrales
Vías dopaminérgicas
Sistema Mesolímbico
Sistema Mesocortical
Area tegmentaria ventral
Área Tegmentaria Ventral
Partes de la amígdala
Corteza (córtex prefrontal)
Núcleo Accumbens
Atención, planificación ycomportamiento
orientado a objetivos (hiperactividad
mesocortical => Síntomas negativos)
Hipocampo
Otros componentes cerebrales
Emociones y memoria (Hiperactividad
mesolímbica => Síntomas positivos)
Clases farmacológicas y fármacos
Típicos y atípicos
Fármacos típicos
Antipsicóticos
típicos
Más antiguos
1954
Clorpromazina
1960
Bloqueo de
neurotransmisión
dopaminérgicaen
SNC
Efectos
prominentes en
el receptor D2
Bloquean
principalmente
el receptor
dopaminérgico
D2 debido a su
gran afinidad a
ellos.
↑Incidencia de
efectos
secundarios
extrapiramidales
(EPS)
Los fármacos con
mayor afinidad a
los receptores D2,
ctes de disociación son
bajas,
Controlar los
síntomas psicóticos
1980
Eficacia y efectos
extrapiramidales:
D2aliviar la
esquizofrenia
La Dosis clínica
eficaz
Dosis menores
Proporcional a la
cte de
disociación de
fármacos en
receptores D2
(una cte de
disociación
mayor
representa una
afinidad de
unión menor)
Mecanismo de
acción:
Antipsicóticos
típicos
Bloquean receptores
D2 en toda vía
dopaminérgica
Antagonizan
Alivian síntomas
positivos,
los receptores
mesolímbicos(S+)
y (posiblemente) a los
mesocorticales D2 (S-).
Alivian síntomas
negativos (en menor
eficacia)
Efectos adversos de
los antipsicóticos
típicos
Unión de estos
fármacos con los
receptores D2 de los
núcleos basales y la
hipófisis.
Clases estructurales Antipsicóticos
típicos
• Fenotiazina
• Butirofenonas
• Existen diferencias en su estructura y en afinidad por elreceptor
D2, pero tienen eficacia clínica similar.
• Fenotiazina alifática (como la Clorpromazina): menor potencia
como antagonista de los receptores D2 que las Butirofenonas, los
tioxantenos o fenotiazinas sustituídas con un derivado del tipo
piperazina
Efectos Adversos
Efectos adversos
Efectos sobre la
diana
Efectos ajenos a
la diana
Efectos Adversos
• Los efectos más...
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