fichas farmacia hospitalaria
Esta vía cutánea provee una alternativa
para aquellas drogas potencialmente
tóxicas cuando son administradas
por otras vías, para terapias prolongadas
y de reemplazo. Las drogas
aplicadas sobre la piel, sobre un sitio
bien definido, permiten al fármaco
difundir desde el estrato córneo hasta
la hipodermis e ingresar al torrente
sanguíneo produciendo un efecto sistémico.
Enun sentido amplio la liberación
transdérmica incluye todas las drogas
administradas de forma tópica cuyo
objetivo es ingresar a la circulación sistémica.
La colocación de pomadas,
lociones o cremas sobre la piel intacta,
con o sin masaje obtiene grandes variaciones
en la magnitud y duración del
efecto farmacológico, así como niveles
sanguíneos muy variables, debido a las
diferencias enla permeabilidad intrínseca
de la piel y sus condiciones, y la
naturaleza del vehículo1. Una de las
primeras modalidades de terapéutica
transdérmica, el ungüento como vehículo,
ha sido reemplazada por dispositivos
sofisticados que permiten controlar
la dosificación2.
Los Sistemas Terapéuticos Transdérmicos
(STT) propiamente dichos son sistemas
de liberación sostenida; y por
tanto, suobjetivo es el de suministrar el
medicamento a la velocidad necesaria
para conseguir y mantener una concentración
plasmática constante.
El primer Sistema Terapéutico Transdérmico
fue ideado para la administración
de escopolamina para controlar el
| Prof. Dr. M. Allevato | 155
mareo en los viajes. En la actualidad
se aplica esta vía de administración a
numerosos fármacos cuya magnitudmolecular y propiedades físico-químicas
lo permiten.
Reseña histórica
La aplicación de medicamentos a
través de la piel mediante emplastos,
ungüentos y linimentos se conoce
desde la Grecia antigua, y fue Galeno
quien desarrollara las formulaciones
de crema fría (agua, cera de abejas,
aceite de oliva) como vehículo para
tratamientos tópicos.
Hacia fines del siglo XIX surgió la
idea de laimpenetrabilidad de la piel,
a partir de observaciones de que
medicamentos cuyos efectos tóxicos
eran severos por vía oral, resultaban
inefectivos si se los aplicaba sobre la
piel. Se abandonaron entonces los
intentos de terapéutica a través de la
piel, excepto la aplicación de mercurio
para tratar la sífilis. Esta teoría
demoró hasta el siglo XX la concepción
de la piel como un portal depenetración de fármacos.
Más tarde Monash demostró que
era la capa córnea la principal barrera
para la penetración de drogas y el
dermatólogo inglés Vicker describió
la capacidad de reservorio del estrato
córneo lo cual es un ejemplo de liberación
controlada2.
El desarrollo de los sistemas transdérmicos
ha incursionado en las
áreas de la terapéutica, cosmecéutica,
productos de ventalibre y cuidado
personal. Ahora no sólo se
emplean para terapias sistémicas
sino también para liberar productos
en la piel o justo por debajo de ella,
extraer fluidos para diagnóstico,
realizar tratamientos cosméticos
odontológicos y aplicarse en superficies
mucosas.
Fisiología de la piel
Existen diferentes estructuras que
actúan como barrera para la penetración
de drogas: la capaepicutánea
(un manto ácido y una capa acuosa),
la capa electrolítica subcórnea, la
epidermis, la unión dermoepidérmica,
la dermis y la unidad pilosebácea.
Las drogas pueden atravesar la piel
por diferentes rutas: intercelular,
transcelular, transfolicular, vía glándula
sebácea, vía glándula sudorípara
y mixta, siendo la vía intercelular
la más común3.
En cualquier superficie cutánea lapenetracion cumple la ley de Fick que
establece que el flujo es inversamente
proporcional al espesor4. Al respecto
es útil conocer las zonas de piel
donde el estrato córneo es sumamente
delgado. La piel del escroto es muy
fina y casi tan permeable como la
mucosa oral. En la cara y el cuero
cabelludo la permeabilidad también
es elevada, debido a defectos en la
estructura de la capa córnea y a...
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