Gaba Neurotransmisores

Arch Neurocien (Mex) INNN, 2011

Receptor GABAA: implicaciones farmacológicas a nivel central

Artículo de revisión

Arch Neurocien (Mex)
Vol. 16, No. 1: 40-45; 2011
©INNN, 2011

Receptor GABAA: implicaciones farmacológicas a nivel
central
Jesús Servando Medel-Matus1, 2, Libia Xamanek Cortijo-Palacios1, 2, Eloy Gasca-Pérez1, 2,
Paloma Violeta Susan-Tepetlan2, Amado Pérez-Palacios1,Fernando Rafael Ramos-Morales2
RESUMEN
El ácido γ-aminobutírico (GABA); es un neurotransmisor ampliamente distribuido en el sistema nervioso central (SNC) que
ejerce efectos inhibitorios sobre este mediante sus receptores entre los cuales se encuentra el GABAA. La sensibilidad y
actividad de los receptores GABAA está modulada por la afinidad de ciertos fármacos sobre sus sitios de unión yreconocimiento
de las subunidades que lo conforman. Objetivo: realizar un análisis detallado de los hallazgos recientes derivados de
estudios experimentales a nivel molecular y farmacológico que involucran al receptor GABAA. En esta revisión se sintetizan
los resultados y conclusiones de varias publicaciones sobre la importancia del receptor GABAA a nivel central; así como, los
avances en elestudio del mismo. Se concluye que los fármacos que en su mecanismo de acción involucran a los receptores
GABAA, como es el caso de las benzodiacepinas, desempeñan diversas funciones terapéuticas en el SNC aunque en
ocasiones presentan efectos colaterales que afectan la salud. Es por eso que en la actualidad; se siguen diseñando nuevos
fármacos que actúen sobre el receptor GABAA para el tratamientode diversas patologías, con la finalidad de proporcionar
mayor calidad de vida a los pacientes que sufren estas enfermedades.
Palabras clave: ácido gamma amino butírico, fármacos, mecanismo de acción, subunidades, especificidad.

GABAA Receptor: Pharmacologic implications at central level
ABSTRACT
The γ- aminobutyric acid (GABA) is the chief inhibitory neurotransmitter in the mammaliancentral nervous system, which
exerts inhibitory effects on this through its receptors, one of them is the GABAA. Sensitivity and receptor activity of GABAA are
modulated by the affinity of certain drugs on their binding sites and by the recognition of the subunits that comprise it. GABAA
receptors are chloride channels; that is, when activated by GABA, they allow the flow of chloride ions across themembrane
of the cell. Whether this chloride flow is excitatory/depolarizing (makes the voltage across the cell’s membrane less
negative), inhibitory/hyperpolarizing (makes the cell’s membrane more negative) depends on the direction of the flow of
chloride. When net chloride flows out of the cell, GABA is excitatory or depolarizing; when the net chloride flows into the cell,
GABA is inhibitoryor hyperpolarizing. The aim of this paper is make a detailed analysis of recent findings from experimental
studies at the molecular and pharmacological level that involve the GABAA receptor. In this review we summarize the findings
and conclusions of several publications that mentioned the importance as well as advances of the GABAA receptor at the
central level. We conclude that drugs, whichin their mechanism of action involve GABAA receptors, (such as benzodiazepines),
has a therapeutic role in the CNS but sometimes have side effects that affect health. That’s why today, new drugs that could
act on the GABAA receptor in the treatment of several diseases, have been designed.
Key words: γ-aminobutyric acid, drugs, action mechanism, subunits, specificity.

40 | Vol. 16 | No. 1enero-marzo 2011 |

Jesús Servando Medel-Matus, et al

l ácido γ -aminobutírico (GABA); es el principal
neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso
central (SNC). Es reconocido por tres tipos de
receptores, GABAA, GABAB y GABAc los cuales ejercen efectos
inhibitorios sobre el SNC1. Los receptores GABAA y GABAC se
conocen como receptores ionotrópicos y básicamente son
unidades...