Genetica

Antagonista de los receptores de la angiontensina II (ARA II).

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II), también llamados bloqueadores del receptor de la angiotensina (BRA), son un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su principal indicación en medicina es en la terapia para la hipertensión arterial, la nefropatía diabética (quees el daño renal debido a la diabetes mellitus) e insuficiencia cardíaca congestiva.
Para poder entender lo anterior hablareos de lo que es la renina-angiontensina aldosterona.
El sistema renina-angiotensina (RAS) o sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) es un sistema hormonal que ayuda a regular a largo plazo la presión sanguínea y el volumen extracelular corporal. La renina essecretada por las células granulares del aparato yuxtaglomerular localizado en las arterias aferentes. Esta enzima cataliza la conversión del angiotensinógeno (proteína secretada en el hígado) en angiotensina I que, por acción de la enzima convertidora de angiotensina (ECA, secretada por las células endoteliales de los pulmones fundamentalmente, y de los riñones), se convierte en angiotensina II.
LaA-II tiene las siguientes funciones:
* Es el vasoconstrictor más potente del organismo después de la endotelina.
* Estimula la secreción de ADH (también llamada vasopresina, u hormona antidiurética).
* Estimula la secreción de la aldosterona (por las glándulas suprarrenales), hormona que aumenta la reabsorción de sodio a nivel renal.
* Estimula la actividad del sistema simpático,que tiene también un efecto vasoconstrictor.

Mecanismo de acción de ara ll
Los antagonistas del receptor de la angiotensina son sustancias, como su nombre lo indica, que actúan como antagonistas o bloqueantes del receptor de la hormona angiotensina II, llamado receptor AT1. El bloqueo de los receptores AT1 de manera directa causa vasodilatación, reduce la secreción de la vasopresina y reduce laproducción y secreción de aldosterona, entre otras acciones. El efecto combinado es una reducción en la presión sanguínea.
La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos:
1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 horas. Este es un parámetro de importanciaclínica, pues relaciona la cantidad de bloqueo o inhibición del efecto de la angiotensina II sobre el alza de la presión sanguínea. Algunos inhibidores en esta categoría de los que se conoce el porcentaje de inhibición a las 24 horas incluyendo sus dosis, son:
1. Valsartán 80mg 30%
2. Telmisartán 80mg 40%
3. Losartán 100mg 25- 40%
4. Irbesartán 150mg 40%
5.Irbesartán 300mg 60%
6. Olmesartán 20mg 61%
7. Olmesartán 40mg 74%
2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:
8. Losartán 1000 veces
9. Telmisartán 3000 veces
10. Irbesartán 8500 veces
11. Olmesartán 12500 veces
12. Valsartán 20000 veces3. El tercer área de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de horas que le toma al medicamento para llegar a la mitad de su concentración efectiva. Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:
13. Valsartán 6 horas
14. Losartan 6- 9 horas
15. Irbesartan 11- 15 horas
16. Olmesartan 13 horas
17. Telmisartan 24 horasLosartan

Es un antihipertensivo tipo ARAII, el cual provoca una vasodilatación debido a un Bloqueo selectivo del receptor AT1 en musculo liso vascula, por lo que reduce los efectos de la angiotensina II, provocando asi que los vasos sanguíneos se relajen y que la presión arterial disminuya.
Está indicado en el tratamiento de:
* Hipertensión arterial
* Insuficiencia cardíaca, en...