Inhibicion

GRUPO 3 DIA MIERCOLES
* GINGER SANCHEZ
* KAREN PATIN
* HELEN ALVARIO

DEFINICIÓN DE INHIBIDORES ENZIMÁTICOS.- EJEMPLO DE CADA UNO DE ELLOS
Molécula o ion que al unirse a la enzima produce una disminución en la velocidad de la reacción catalizada.
Si a un sistema enzimático se añaden sustancias que impidan la realización de la actividad propia de la enzima, se dice que el sistemaha sido inhibido, y la sustancia usada con estos fines se denomina inhibidor.
Muchos inhibidores son agentes que desnaturalizan a las enzimas, ya que éstas son moléculas proteínicas, susceptibles a una diversidad de agentes, especialmente químicos, como aniones complejos o metales pesados, Zn ++, Pb ++, Ag ++, etc. A menudo estos agentes que impiden la actividad enzimática actúan sobre casi todaslas enzimas, lo que demuestra que su acción no es específica, sino que afectan a tosa molécula proteínica. Tal es el caso de los inhibidores de sufhidrilos, -SH, los cuales forman parte de una gran variedad de enzimas. Otras sustancias bloquean específicamente determinadas reacciones enzimáticas y su especificidad es tal, que sólo cierto sustrato y cierta enzima son los susceptibles.
De acuerdocon esto, es posible clasificar los fenómenos de inhibición enzimática en diversos grupos: inhibición por competencia e inhibición por no competencia y ésta, a su vez, en la debida a agentes desnaturalizantes y a agentes inespecíficos.
INHIBIDORES REVERSIBLES E IRREVERSIBLES
En el primer caso la enzima no recobra su actividad por remoción del inhibidor libre.
Esto es debido a que el inhibidorirreversible, actúa por lo general modificando
irreversiblemente o aún destruyendo algunos de los grupos esenciales del centro activo.
En el segundo caso, la enzima recobra su actividad por remoción del inhibidor libre (por ejemplo por simple diálisis). Lo cual demuestra que hay un equilibrio entre el inhibidor libre y la enzima. Ejemplos de uno y otro tipo de inhibidores los encontramos entrelos llamados reactivos de tioles. Estas sustancias tienen la particularidad de reaccionar específicamente con grupos sulfhidrilos de las proteinas, aportados por los grupos laterales correspondientes a los residuos de cisteína. Existen ciertas enzimas que requieren para actuar que algunos de esos grupos sulfhidrilos estén libres. Es evidente que en esos casos los reactivos de tioles, al bloquear losgrupos sulfhdrilos esenciales de estas enzimas, pueden actuar como inhibidores. Entre algunos reactivos de tioles podemos mencionar al p-cloromercuribenzoato y el alquilante iodoacetato, que ejemplifican a un inhibidor reversible y aun inhibidor irreversible respectivamente. Ambos reaccionan con los grupos sulfhidrilos libres (-SH) de las proteinas, pero en tanto que el primer lo hace formando uncomplejo reversible (mercaptida), el segundoforma un carboximetil-derivado de gran estabilidad, incapaz de disociarse.

En el primer caso, una vez establecido el equilibrio, si se elimina el pcloromercuribenzoato, la reacción, por el principio de acción en masa, se va a desplazar hacia la izquierda, disociándose el complejo enzima-inhibidor en enzima libre e inhibidor. Si la eliminación estotal, toda la enzima recuperará su forma libre activa.
En cambio, en el segundo caso, una vez formado el carboximetil-derivado, es imposibledisociarlo dada su extraordinaria estabilidad, por ende, la eliminación del exceso del inhibidor será ineficaz para hacer recuperar la actividad original.
Otro ejemplo de inhibición irreversible es el representado por los llamados gases
neurotóxicos que sedesarrollaron durante la 2ª guerra mundial, para ser utilizados como gases de guerra.
Son sustancias que reaccionan con el grupo alcohólico del resto lateral correspondiente
a la serina de algunas enzimas que tienen un hidroxilo en el centro activo y que es
necesario para que la enzima presente actividad.
Una enzima de ese tipo es la acetilcolinestearasa que interviene en los procesos de...