LOS ANTIBIOTICOS: ESTRUCTURA QUIMICA





2. ANTIBIÓTICOS: ESTRUCTURA QUÍMICA Y MECANISMOS DE ACCIÓN.

AZITROMICINA

Es un antibiótico macrólido, el primer miembro de una clase de antibióticos designados químicamente como azalidos. Desde el punto de vista químico se origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo de lactona de la eritromicina. Mecanismo de acción: actúa mediante la inhibición de la síntesisde proteínas por la bacteria gracias a su unión a la subunidad 50s ribosomal y evita la translocación de péptidos. Ha demostrado actividad in Vitro contra un amplio espectro de bacterias que incluyen: bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Estreptococo beta-hemolítico grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos beta-hemolíticos (grupo viridans) yotros estreptococos y Corynebacterium diphtheriae. Ha demostrado resistencia cruzada a la eritromicina en cepas grampositivas resistentes a la eritromicina, que incluyen Streptococcus faecalis (enterococo) y la mayoría de las cepas meticilino-resistentes de estafilococos. Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp.,Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae y V. parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp. es variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad. Por lo general,son resistentes las cepas de Proteus spp., Serratia spp., Morganella spp. y Pseudomonas aeruginosa. Bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringes, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes. Patógenos de las enfermedades transmitidas por contacto sexual: es activa contra Chlamydia trachomatis y tambiénmuestra buena actividad contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi. Otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente causal de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. y Listeria monocytogenes.

AMOXACILINA

Es unapenicilina de amplio espectro asociada con sulbaltam, potente inhibidor irreversible de beta-lactamasas, que permite extender su acción a microorganismos resistentes a la monoterapia con antibacterianos beta-lactámicos y cefalosporínicos, debido a su capacidad de producir beta-lactamasas. Mecanismo de acción: la amoxicilina ejerce su acción bactericida en forma similar a otros beta-lactámicos openicilinas: inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. La acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en la pared celular bacteriana. Las penicilinas se unen e inactivan las PBP, lo que da como resultado el debilitamiento de la pared celular bacterina y la lisis. La amoxicilina posee un amplio espectro de acción bactericidafrente a muchos microorganismos grampositivos, gramnegativos, aerobios, anaerobios. No obstante, es susceptible de ser degradada por las β-lactamasas, por lo cual su espectro no suele incluir las cepas bacterianas productoras de estas enzimas. Si bien sulbactam evidencia una limitada actividad antibacteriana intrínseca, salvo para Neisseriaceae y Acinectobacter, posee la capacidad de inhibir de formairreversible una amplia variedad de β-lactamasas halladas en microorganismos resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por lo tanto, el sulbactam puede restaurar la actividad bactericida de la amoxicilina frente a cepas bacterianas resistentes por este mecanismo enzimático; en especial, ha demostrado actividad inhibitoria frente a beta-lactamasas plasmídicas, habitualmente responsables de la...