principios de biorganica
Páginas: 9 (2191 palabras)
Publicado: 4 de mayo de 2013
PRINCIPIOS DE BIORGÁNICA
Evelyn Cifuentes M.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
El termino receptor se usa para cualquier macromolécula
celular, capaz de ligarse a un compuesto endógeno o
exógeno, para iniciar una respuesta celular.
Las proteínas son los receptores más importantes para
fármacos y compuestos orgánicos.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Estos receptores se encuentranconectados a elementos
de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros
o canales iónicos.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
¿Dónde se ubican estos receptores?
Se ubican en la membrana celular. Entre los fosfolípidos
de la membrana celular, sobresalen en el lado externo o
interno.
También hay receptores intracelulares, que se ubican en
el citoplasma, mitocondrias, incluso en elnúcleo celular.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
¿Cómo se une el ligando al receptor?
La unión de los ligandos al receptor puede ser de tipo:
Covalente
Iónico
Hidrófobas
Por uniones de hidrogeno.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Enlace covalente: Cuando dos átomos se unen,
aportando cada uno de ellos al menos un electrón a una
nube electrónica común. Comparten uno o mas pares deelectrones. Corresponde a un enlace muy firme, con
escasa o nula reversibilidad.
Enlace iónico: Se genera por atracción electrostática.
Este enlace es reversible y típico de los fármacos.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Interacciones hidrófobas: Se genera ya que la
atracción entre las moléculas polares de agua es tan
fuerte entre ellas, que una molécula apolar (sin carga) esdesplazada hacia afuera de su centro.
Puentes de hidrogeno: Cuando un átomo de
hidrogeno con carga parcial positiva hace un puente con
dos átomos de carga parcial negativa.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
La función de los receptores consiste básicamente en:
Unión al compuesto químico.
Producción y propagación de una señal en la célula
blanco.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Cadacélula expresa ciertos receptores dependiendo de
su función.
Los receptores de la superficie celular o de membrana
citoplasmática se pueden clasificar en:
1.
2.
3.
Receptores asociados a una proteína G
Receptores asociados a canales iónicos.
Receptores asociados a enzimas (Catalíticos).
RECEPTORES BIOLÓGICOS
También existen receptores a nivel nuclear, denominados:
Receptores nucleares
RECEPTORES BIOLÓGICOS
1.-Receptores asociados a una proteína G
Los receptores acoplados o asociados a proteínas G
(GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled
receptors), comprenden una numerosa familia de
proteínas que son receptores transmembrana que se
unen a moléculas en el exterior de la célula y al hacerlo
activan dentro de la célula latransducción de señales que,
últimamente, llevará a respuestas celulares.
Los GPCR se encuentran sólo en organismos eucariotas,
incluyendo levaduras, plantas, animales
RECEPTORES BIOLÓGICOS
1.-Receptores asociados a una proteína G
Los GPCR están asociados a varias enfermedades, pero
también son el blanco de más de la mitad de los fármacos
modernos.
Estos receptores celulares medianrespuestas a su
interacción con diversas moléculas de señalización como
lo son los neurotransmisores, neuropéptidos, hormonas,
péptidos vasoactivos, aromatizantes, saborizantes,
glucoproteínas y otros mediadores locales, son
receptores «lentos».
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Estructura de receptores asociados a proteína G
Compuestos por una cadena de aminoácidos que
atraviesa varias veces la membranabajo la forma de αhélices (7 dominios transmembrana). La fijación de la
sustancia transmisora o del fármaco, produce una
modificación de la conformación del receptor. De esta
forma, el receptor puede interactuar con una proteína G.
Las proteínas G se ubican en la cara interna de la
membrana plasmática, y están compuestas por tres
subunidades α, β y ϒ . Luego de interactuar el receptor...
Evelyn Cifuentes M.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
El termino receptor se usa para cualquier macromolécula
celular, capaz de ligarse a un compuesto endógeno o
exógeno, para iniciar una respuesta celular.
Las proteínas son los receptores más importantes para
fármacos y compuestos orgánicos.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Estos receptores se encuentranconectados a elementos
de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros
o canales iónicos.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
¿Dónde se ubican estos receptores?
Se ubican en la membrana celular. Entre los fosfolípidos
de la membrana celular, sobresalen en el lado externo o
interno.
También hay receptores intracelulares, que se ubican en
el citoplasma, mitocondrias, incluso en elnúcleo celular.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
¿Cómo se une el ligando al receptor?
La unión de los ligandos al receptor puede ser de tipo:
Covalente
Iónico
Hidrófobas
Por uniones de hidrogeno.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Enlace covalente: Cuando dos átomos se unen,
aportando cada uno de ellos al menos un electrón a una
nube electrónica común. Comparten uno o mas pares deelectrones. Corresponde a un enlace muy firme, con
escasa o nula reversibilidad.
Enlace iónico: Se genera por atracción electrostática.
Este enlace es reversible y típico de los fármacos.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Interacciones hidrófobas: Se genera ya que la
atracción entre las moléculas polares de agua es tan
fuerte entre ellas, que una molécula apolar (sin carga) esdesplazada hacia afuera de su centro.
Puentes de hidrogeno: Cuando un átomo de
hidrogeno con carga parcial positiva hace un puente con
dos átomos de carga parcial negativa.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
La función de los receptores consiste básicamente en:
Unión al compuesto químico.
Producción y propagación de una señal en la célula
blanco.
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Cadacélula expresa ciertos receptores dependiendo de
su función.
Los receptores de la superficie celular o de membrana
citoplasmática se pueden clasificar en:
1.
2.
3.
Receptores asociados a una proteína G
Receptores asociados a canales iónicos.
Receptores asociados a enzimas (Catalíticos).
RECEPTORES BIOLÓGICOS
También existen receptores a nivel nuclear, denominados:
Receptores nucleares
RECEPTORES BIOLÓGICOS
1.-Receptores asociados a una proteína G
Los receptores acoplados o asociados a proteínas G
(GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled
receptors), comprenden una numerosa familia de
proteínas que son receptores transmembrana que se
unen a moléculas en el exterior de la célula y al hacerlo
activan dentro de la célula latransducción de señales que,
últimamente, llevará a respuestas celulares.
Los GPCR se encuentran sólo en organismos eucariotas,
incluyendo levaduras, plantas, animales
RECEPTORES BIOLÓGICOS
1.-Receptores asociados a una proteína G
Los GPCR están asociados a varias enfermedades, pero
también son el blanco de más de la mitad de los fármacos
modernos.
Estos receptores celulares medianrespuestas a su
interacción con diversas moléculas de señalización como
lo son los neurotransmisores, neuropéptidos, hormonas,
péptidos vasoactivos, aromatizantes, saborizantes,
glucoproteínas y otros mediadores locales, son
receptores «lentos».
RECEPTORES BIOLÓGICOS
Estructura de receptores asociados a proteína G
Compuestos por una cadena de aminoácidos que
atraviesa varias veces la membranabajo la forma de αhélices (7 dominios transmembrana). La fijación de la
sustancia transmisora o del fármaco, produce una
modificación de la conformación del receptor. De esta
forma, el receptor puede interactuar con una proteína G.
Las proteínas G se ubican en la cara interna de la
membrana plasmática, y están compuestas por tres
subunidades α, β y ϒ . Luego de interactuar el receptor...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.