Recurso 1

NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS
DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN
Y RELEVANCIA
Paredero Domínguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara.

INTRODUCCIÓN

1.- Sistemas de liberación acelerada: se trata de formas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad
bucal sin necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de
estos sistemas son loscomprimidos/tabletas liofilizadas.
En este grupo se pueden encontrar diferentes sistemas en función del mecanismo de liberación, como los comprimidos de
disgregación rápida en contacto con la saliva (Odis®) o los liotabs bucodispersables (tipo Zydis®, Flas® o Velotab®). En
algunos casos se presentan como sistemas que permiten
aumentar la biodisponibilidad de determinados fármacos al
reducir el efecto de primerpaso por su absorción sublingual o
bien pregástrica, a través de la mucosa bucal, faríngea y esofágica; hay que tener en cuenta que esto sólo se ha demostrado en algunos bucodispersables y de principios activos concretos, atendiendo al contenido de las fichas técnicas y a los
estudios aportados.

En los últimos años han ido apareciendo un número cada
vez mayor de nuevas formas farmacéuticas deliberación modificada (FFLM), también llamadas de liberación controlada, que
se presentan como dispositivos que aportan mejores pautas
posológicas, mejor perfil farmacocinético e incluso reducción
de efectos adversos. Si bien se observa una labor investigadora importante desde el punto de vista tecnológico, ésta no
siempre se corresponde con un avance de relevancia clínica.
DEFINICIÓN
De acuerdo conla Real Farmacopea Española1, las FFLM
son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de liberación de
la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma
farmacéutica de liberación convencional, administrada por la
misma vía.

2.- Sistemas de liberación diferida: en este grupo se
incluyen los sistemas diseñados para liberar el fármaco de
forma retardada, los cuales, sin prolongar elefecto terapéutico, permiten modificar el tiempo o el lugar donde se va a producir la liberación. Aquí se encuentran los sistemas de cubierta entérica que tienen la finalidad de salvar el contacto del
principio activo con los jugos gástricos, bien para evitar su
inactivación o para evitar las gastrolesividad del mismo (ejemplo: aspirina microencapsulada). La mayoría de los autores
diferencian estossistemas de los diseñados para la liberación
por pulsos (pulsátil o secuencial), donde el principio activo se libera en varias fases, normalmente dos, una de forma
inmediata y otra al cabo de un tiempo determinado. De este
modo, se puede hacer coincidir la liberación de algunos principios activos con determinados ciclos circadianos hormonales3, o momentos del día donde interese tenerconcentración
plasmática (Cp) eficaz del fármaco. En estos casos, se pretende evitar la cinética de incorporación de orden cero por no ser

CLASIFICACIÓN
Existen numerosas clasificaciones basadas en la forma de
liberar el fármaco o bien en los mecanismos que gobiernan
dicha liberación (ver tabla 1). La siguiente clasificación pretende ser lo más sencilla posible, de acuerdo con lo que aparece
en la mayoría delos tratados de tecnología farmacéutica2:
•
•

•
•

Sistemas de liberación acelerada: formas orales liofilizadas (Odis®, Zydis®, Flas® o Velotab®).
Sistemas de liberación diferida: sistemas de cubierta
entérica, gastrorresistentes y de liberación pulsátil o
secuencial (Pulsincap®, Ritalin®, Pulsys®).
Sistemas de liberación prolongada: comprimidos y parches matriciales.
Sistemas flotantes obioadhesivos.

Tabla 1. Ejemplos y principales características de las FFLM
Tipo de sistema
de FFLM
Sistemas de liberación
acelerada

Características principales
•
•

Sistemas de liberación
diferida

•

•

Disolución rápida del fármaco sin necesidad de administración de líquidos.
No se prolonga el efecto terapéutico.
Retardadas: diseñadas para salvar el pH gástrico o
para evitar gastrolesividad del...