15 cap15 iSISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA Y FARMACOLOG A DE LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSI N 15
Páginas: 26 (6478 palabras)
Publicado: 27 de agosto de 2015
SECCIÓN III:
CAPÍTULO 15:
SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERONA
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN
J.O.IBAÑEZ
En la mitad de los años 70 ganan el mercado médico, una nueva clase de fármacos antihipertensivos: los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina; sus primeros
representantes, el captopril, y el enalapril
han demostrado contundentemente en la actualidad, su eficaciaen el tratamiento de la
hipertensión arterial (H.T.A.), y en la insuficiencia cardíaca congestiva (I.C.C.) .
geno, y la enzima convertidora de angiotensina o convertasa (ECA); los órganos y tejidos que disponen de estos elementos, pueden producir angiotensina II. Esta hormona
desarrolla sus funciones a través de receptores específicos (AT1 - AT2)
La renina, es sintetizada en el aparatoyuxtaglomerular renal, y liberada a la circulación
ante estímulos tales como: la disminución
de la natremia, la hipovolemia, la hiperkalemia, y los niveles elevados de angiotensina
II. El sustrato de la renina, es una α2 globulina plasmática, sintetizada en el hígado; el
producto de esta acción enzimática es la
angiotensina I (sin funciones conocidas). A
nivel del lecho vascular pulmonar, la angiotensinaI, es convertida por la ECA en angiotensina II, el más potente vasoconstrictor
conocido.
El desarrollo de estos fármacos obedeció al
extenso y profundo conocimiento acumulado
hasta entonces en la dilucidación del sistema
renina-angiotensina-aldosterona
(S.R.A.A.)
El S.R.A.A. juega un rol muy importante en
el mantenimiento de la homeostasis del medio interno (volemia y natremia fundamentalmente) yde la presión arterial. Este sistema hormonal, cuyo producto activo es la
angiotensina II se compone de dos partes
según el sitio de origen: 1- S.R.A. endócrino- renal o sistémico: la angiotensina II
generada, tiene como blancos principales al
riñón, suprarrenales y vasos sanguíneos
(también corazón, cerebro, células sanguíneas). 2- S.R.A. paracrino o autócrino:
cumplen funciones locales oregionales (corta distancia), se denominan también sistemas locales o tisulares, y se demostraron
en corazón vasos sanguíneos, cerebro, riñón, suprarrenales.
La casi totalidad de las funciones de la angiotensina II, se desarrolla interactuando con
los receptores AT1. Los receptores AT2 tienen una función trófica en embriones no
habiéndose esclarecido aún su función en la
vida extrauterina (es probableque medien la
hipertrofia vascular y cardíaca).
La interferencia de la cascada del S.R.A.A.,
a nivel de la renina, de la enzima convertidora y de los receptores de angiotensina II,
originan tres grupos de fármacos: a) Los
fármacos antireninas (en fase experimental)
b) Los fármacos IECA (ya han probado su
eficacia ) c) Los antagonistas de los recepto-
Los componentes de la cascada de este sistema,necesarios para la generación de angiotensina II son: la renina, el angiotensinó-
33
res de angiotensina II (Losartan), en fase clínica en la actualidad.
Analizaremos la distribución anatómica, y
las funciones de los componentes de este
sistema endócrino dado su trascendencia
fisiológica, fisiopatológica y farmacológica.
cos (por ejemplo, tumores productores de
renina).
ORIGEN, SÍNTESIS,ALMACENAMIENTO
Y LIBERACIÓN DE RENINA
Renina renal: La renina se origina en el
aparato yuxtaglomerular del riñón, y su producto final la angiotensina II tiene como
blanco principal, al riñón suprarrenales y vasos sanguíneos. El conocimiento de la localización de la renina, puede contribuir a mejorar la comprensión de su rol en distintos
estados fisiológicos y patológicos al igual
que las consecuenciasde su inhibición con
fármacos.
La angiotensina II plasmática es el resultado
final de la liberación de renina renal (S.R.A.
sistémico), pero además este órgano dispone de los elementos necesarios para generar
localmente angiotensina II, cuya función
consiste en mantener la filtración glomerular
en los estados de hipoperfusión renal, o de
depleción de Na+. Los efectos del asa larga
(S.A.A....
CAPÍTULO 15:
SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERONA
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN
J.O.IBAÑEZ
En la mitad de los años 70 ganan el mercado médico, una nueva clase de fármacos antihipertensivos: los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina; sus primeros
representantes, el captopril, y el enalapril
han demostrado contundentemente en la actualidad, su eficaciaen el tratamiento de la
hipertensión arterial (H.T.A.), y en la insuficiencia cardíaca congestiva (I.C.C.) .
geno, y la enzima convertidora de angiotensina o convertasa (ECA); los órganos y tejidos que disponen de estos elementos, pueden producir angiotensina II. Esta hormona
desarrolla sus funciones a través de receptores específicos (AT1 - AT2)
La renina, es sintetizada en el aparatoyuxtaglomerular renal, y liberada a la circulación
ante estímulos tales como: la disminución
de la natremia, la hipovolemia, la hiperkalemia, y los niveles elevados de angiotensina
II. El sustrato de la renina, es una α2 globulina plasmática, sintetizada en el hígado; el
producto de esta acción enzimática es la
angiotensina I (sin funciones conocidas). A
nivel del lecho vascular pulmonar, la angiotensinaI, es convertida por la ECA en angiotensina II, el más potente vasoconstrictor
conocido.
El desarrollo de estos fármacos obedeció al
extenso y profundo conocimiento acumulado
hasta entonces en la dilucidación del sistema
renina-angiotensina-aldosterona
(S.R.A.A.)
El S.R.A.A. juega un rol muy importante en
el mantenimiento de la homeostasis del medio interno (volemia y natremia fundamentalmente) yde la presión arterial. Este sistema hormonal, cuyo producto activo es la
angiotensina II se compone de dos partes
según el sitio de origen: 1- S.R.A. endócrino- renal o sistémico: la angiotensina II
generada, tiene como blancos principales al
riñón, suprarrenales y vasos sanguíneos
(también corazón, cerebro, células sanguíneas). 2- S.R.A. paracrino o autócrino:
cumplen funciones locales oregionales (corta distancia), se denominan también sistemas locales o tisulares, y se demostraron
en corazón vasos sanguíneos, cerebro, riñón, suprarrenales.
La casi totalidad de las funciones de la angiotensina II, se desarrolla interactuando con
los receptores AT1. Los receptores AT2 tienen una función trófica en embriones no
habiéndose esclarecido aún su función en la
vida extrauterina (es probableque medien la
hipertrofia vascular y cardíaca).
La interferencia de la cascada del S.R.A.A.,
a nivel de la renina, de la enzima convertidora y de los receptores de angiotensina II,
originan tres grupos de fármacos: a) Los
fármacos antireninas (en fase experimental)
b) Los fármacos IECA (ya han probado su
eficacia ) c) Los antagonistas de los recepto-
Los componentes de la cascada de este sistema,necesarios para la generación de angiotensina II son: la renina, el angiotensinó-
33
res de angiotensina II (Losartan), en fase clínica en la actualidad.
Analizaremos la distribución anatómica, y
las funciones de los componentes de este
sistema endócrino dado su trascendencia
fisiológica, fisiopatológica y farmacológica.
cos (por ejemplo, tumores productores de
renina).
ORIGEN, SÍNTESIS,ALMACENAMIENTO
Y LIBERACIÓN DE RENINA
Renina renal: La renina se origina en el
aparato yuxtaglomerular del riñón, y su producto final la angiotensina II tiene como
blanco principal, al riñón suprarrenales y vasos sanguíneos. El conocimiento de la localización de la renina, puede contribuir a mejorar la comprensión de su rol en distintos
estados fisiológicos y patológicos al igual
que las consecuenciasde su inhibición con
fármacos.
La angiotensina II plasmática es el resultado
final de la liberación de renina renal (S.R.A.
sistémico), pero además este órgano dispone de los elementos necesarios para generar
localmente angiotensina II, cuya función
consiste en mantener la filtración glomerular
en los estados de hipoperfusión renal, o de
depleción de Na+. Los efectos del asa larga
(S.A.A....
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