Accion De Metabolismo Analogos Mairim

1. accion de metabolismo analogos

como análogo de la glucosa, es incorporado principalmente por aquellas células con elevadas tasas de consumo de glucosa, como el cerebro, el riñón y las células cancerígenas, donde la fosforilación de la misma impide que sea liberada al medio. El oxígeno 2 de la molécula de glucosa es necesario para continuar el proceso de glucólisis, por lo que, al igual queocurre con la 2-desoxi-D-glucosa, la FDG no puede ser metabolizada en las células y por ello la FDG-6-fosfato formada no entra en la ruta glicolítica antes de que decaiga la radiactividad. Como resultado, la distribución de 18F-FDG es un buen reflejo de la distribución en el consumo y fosforilación de glucosa en las células del cuerpo.
Mientras la radiactividad de la FDG permanezca, la moléculano podrá ser degradada o utilizada en ninguna ruta metabólica, a causa del flúor radiactivo en la posición 2 de la molécula. Sin embargo, a medida que la radiactividad vaya decayendo, el flúor se convertirá en 18O, el cual podrá captar un catión de H+, y así convertirse en glucosa-6-fosfato, marcada con un oxígeno pesado (oxígeno-18) totalmente inocuo en la posición 2, que podrá ser metabolizadanormalmente por cualquiera de las rutas ordinarias utilizadas por la glucosa.
Aplicaciones[editar]
En el diagnóstico por TEP, la 18F-FDG puede ser utilizada para hacer una valoración del metabolismo de la glucosa en el corazón, los pulmones1 y el cerebro. También es utilizado para la detección de tumores en oncología. Tras ser incorporada por las células, la 18F-FDG es fosforilada porla hexoquinasa (cuya isoforma mitocondrial se encuentra a elevadas concentraciones en tumores malignos de rápida evolución),2 y así queda retenida en aquellos tejidos con una elevada tasa metabólica, como ocurre en la mayoría de los tumores malignos. Por tanto, la FDG-TEP puede ser utilizada para diagnóstico, estudios metabólicos y monitorización de tratamientos contra el cáncer, especialmente, enla enfermedad de Hodgkin, linfoma no-Hodgkin, cáncer colorrectal, cáncer de mama, melanoma y cáncer de pulmón. También ha sido aprobado su uso en el diagnóstico de la enfermedad de Alzheimer.
Cuando se utiliza la TEP para diagnosticar un tumor o procesos de metástasis, se inyecta una dosis de FDG (en torno a 5-10 mCi ó 200-400 MBq) disuelta en solución salina directamente en vena. Para ello, el paciente debehaber estado en ayunas al menos las 6 horas anteriores a dicha inyección, con el fin de asegurar que haya bajos niveles de glucosa en sangre. Esto es un problema para aquellas personas con diabetes, ya que los centros donde se realiza diagnóstico por TEP no administran el isótopo a pacientes cuyos niveles de glucosa superen los 180 mg/dL ó 10 mmol/L. Tras la administración de la FDG, el pacientedebe esperar alrededor de una hora, para que el azúcar pueda distribuirse por todo el cuerpo y sea incorporado por los tejidos correspondientes. Durante este tiempo, la actividad debe ser restringida al mínimo, con el fin de minimizar la incorporación de glucosa radiactiva al músculo, lo cual podría falsear los resultados del estudio. Pasado dicho tiempo, el paciente es colocado en el escánerTEP para hacer uno o más barridos que pueden durar desde 20 minutos hasta 1 hora.

2. inhibicion competitiva

Los inhibidores enzimáticos son moléculas que se unen a enzimas y disminuyen su actividad. Puesto que el bloqueo de una enzima puede matar a un organismo patógeno o corregir un desequilibrio metabólico, muchos medicamentos actúan como inhibidores enzimáticos. También son usadoscomo herbicidas y pesticidas. Sin embargo, no todas las moléculas que se unen a las enzimas son inhibidores; los activadores enzimáticos se unen a las enzimas e incrementan su actividad.
La unión de un inhibidor puede impedir la entrada del sustrato al sitio activo de la enzima y/u obstaculizar que la enzimacatalice su reacción correspondiente. La unión del inhibidor puede ser reversible o irreversible....