AINE
Páginas: 7 (1675 palabras)
Publicado: 5 de enero de 2015
1. ¿Qué es AINE?
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias. Su acción principal se realiza a nivel periférico y aunque pueden actuar a diversos niveles, el mecanismo de acción más importante consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG).
Los AINE inhiben la ciclooxigenasa(COX), que es una enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas D, E y F, prostaciclinas y tromboxanos. Existen dos ciclooxigenasas diferentes, la COX-1 (está presente en condiciones normales en la mayoría de las células) y la COX-2 (se detecta en algunas células en presencia de fenómenos inflamatorios).
Los AINE tradicionales inhiben tanto la COX-1 como la COX-2. Sepresupone que su acción antiinflamatoria dependería, fundamentalmente, de la inhibición de la COX-2, mientras que sus efectos secundarios gastrointestinales estarían en relación con la inhibición de la COX-1. La inhibición selectiva de la COX-2 mejora la tolerancia gastrointestinal.
Los AINE están indicados para el tratamiento de los procesos inflamatorios, y como terapia coadyuvante en eltratamiento del dolor de cualquier origen.
Los AINE en dosis únicas poseen una actividad analgésica comparable a la del paracetamol, pero se prefiere este último, sobre todo para los ancianos. Cuando se administran en dosis plenas de forma pautada, ejercen un efecto analgésico y antiinflamatorio duradero, por lo que resultan particularmente útiles en el tratamiento del dolor continuo o regular asociadocon la inflamación.
Las diferencias en la actividad antiinflamatoria de los distintos AINE son mínimas, pero existe una gran variación en la tolerancia y respuesta de cada paciente.
2. Intoxicación por AINE
Los AINE poseen un margen amplio de seguridad en la dosis de uso y, consumidos en dosis importantes suelen producir una toxicidad leve, aunque no se descartan también los casos graves ymortales. A niveles terapéuticos también pueden producir efectos secundarios de relativa importancia, siendo éstos por órganos y aparatos, los siguientes:
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal y hemorragia digestiva.
Hematológicos: discrasias sanguíneas y hemorragias, por alteración de la agregación plaquetaria.
Renales: retención hídrica, de sodio y de potasio, fallo renal pordepleción de volumen, nefritis intersticial aguda y necrosis papilar.
Cardiovasculares: congestión secundaria a retención de agua y sodio.
Ginecológicos: disfunción uterina, con sangrado.
Neurológicos: disminución leve del nivel de conciencia, visión borrosa y disfunción cognitiva en ancianos.
Hipersensibilidad: puede ocurrir exacerbación asmática entre el 8 y 20 % de los adultos con póliposnasales, incluso horas después de la ingestión.
La gravedad de la intoxicación por AINE puede incrementarse cuando se conjugan con otras drogas, como otros AINE, anticoagulantes e hipoglucemiantes orales, sulfamidas, fenitoína, metotrexate, digoxina y litio.
3. Subgrupos de AINE
3.1 Salicilatos
Estos compuestos son ampliamente utilizados como analgésicos que se venden libremente, comoqueratolíticos, forman parte de combinaciones para el manejo de la tos. Tienen una biodisponibilidad del 90%, amplia distribución en el organismo y son metabolizados a nivel hepático por las enzimas microsomales y mitocondriales; se liga en un 99% a las proteínas plasmáticas; el ácido acetilsalicílico tiene una vida media de 15 minutos mientras que el ácido salicílico la tiene de 2 a 3 horas.
Lossalicilatos alivian el dolor y reducen la fiebre. La mayoría también alivian los síntomas de artritis, tal como hinchazón, rigidez, y dolor de las articulaciones. Sin embargo, no curan la artritis y le ayudarán sólo mientras los tome. La aspirina también se usa para disminuir la posibilidad de una embolia, ataque al corazón u otros problemas causados por coágulos de sangre. Sin embargo, no tome...
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias. Su acción principal se realiza a nivel periférico y aunque pueden actuar a diversos niveles, el mecanismo de acción más importante consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG).
Los AINE inhiben la ciclooxigenasa(COX), que es una enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas D, E y F, prostaciclinas y tromboxanos. Existen dos ciclooxigenasas diferentes, la COX-1 (está presente en condiciones normales en la mayoría de las células) y la COX-2 (se detecta en algunas células en presencia de fenómenos inflamatorios).
Los AINE tradicionales inhiben tanto la COX-1 como la COX-2. Sepresupone que su acción antiinflamatoria dependería, fundamentalmente, de la inhibición de la COX-2, mientras que sus efectos secundarios gastrointestinales estarían en relación con la inhibición de la COX-1. La inhibición selectiva de la COX-2 mejora la tolerancia gastrointestinal.
Los AINE están indicados para el tratamiento de los procesos inflamatorios, y como terapia coadyuvante en eltratamiento del dolor de cualquier origen.
Los AINE en dosis únicas poseen una actividad analgésica comparable a la del paracetamol, pero se prefiere este último, sobre todo para los ancianos. Cuando se administran en dosis plenas de forma pautada, ejercen un efecto analgésico y antiinflamatorio duradero, por lo que resultan particularmente útiles en el tratamiento del dolor continuo o regular asociadocon la inflamación.
Las diferencias en la actividad antiinflamatoria de los distintos AINE son mínimas, pero existe una gran variación en la tolerancia y respuesta de cada paciente.
2. Intoxicación por AINE
Los AINE poseen un margen amplio de seguridad en la dosis de uso y, consumidos en dosis importantes suelen producir una toxicidad leve, aunque no se descartan también los casos graves ymortales. A niveles terapéuticos también pueden producir efectos secundarios de relativa importancia, siendo éstos por órganos y aparatos, los siguientes:
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal y hemorragia digestiva.
Hematológicos: discrasias sanguíneas y hemorragias, por alteración de la agregación plaquetaria.
Renales: retención hídrica, de sodio y de potasio, fallo renal pordepleción de volumen, nefritis intersticial aguda y necrosis papilar.
Cardiovasculares: congestión secundaria a retención de agua y sodio.
Ginecológicos: disfunción uterina, con sangrado.
Neurológicos: disminución leve del nivel de conciencia, visión borrosa y disfunción cognitiva en ancianos.
Hipersensibilidad: puede ocurrir exacerbación asmática entre el 8 y 20 % de los adultos con póliposnasales, incluso horas después de la ingestión.
La gravedad de la intoxicación por AINE puede incrementarse cuando se conjugan con otras drogas, como otros AINE, anticoagulantes e hipoglucemiantes orales, sulfamidas, fenitoína, metotrexate, digoxina y litio.
3. Subgrupos de AINE
3.1 Salicilatos
Estos compuestos son ampliamente utilizados como analgésicos que se venden libremente, comoqueratolíticos, forman parte de combinaciones para el manejo de la tos. Tienen una biodisponibilidad del 90%, amplia distribución en el organismo y son metabolizados a nivel hepático por las enzimas microsomales y mitocondriales; se liga en un 99% a las proteínas plasmáticas; el ácido acetilsalicílico tiene una vida media de 15 minutos mientras que el ácido salicílico la tiene de 2 a 3 horas.
Lossalicilatos alivian el dolor y reducen la fiebre. La mayoría también alivian los síntomas de artritis, tal como hinchazón, rigidez, y dolor de las articulaciones. Sin embargo, no curan la artritis y le ayudarán sólo mientras los tome. La aspirina también se usa para disminuir la posibilidad de una embolia, ataque al corazón u otros problemas causados por coágulos de sangre. Sin embargo, no tome...
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