Aines

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

La denominación de antiinflamatorios no esteroides (INES) engloba a un grupo químicamente heterogéneo de fármacos, por lo general derivados de ácidos orgánicos, que comparten el mismo mecanismo básico de acción y ejercen tres acciones principales: antiinflamatoria, antipirética y analgésica. Sin embargo, la eficacia relativa de cada AINE puede serdiferente para cada acción, y difieren también en cuanto a su vida media y perfil de efectos adversos.
El acido acetilsalicílico (AAS) o aspirina es el compuesto prototipo de los AINES y constituye la base de comparación cuando se sintetizan nuevos fármacos que tengan propiedades para ser incluidos dentro de este grupo.
puesto que la aspirina es su prototipo, los AINES también reciben el nombre defármacos tipo aspirina o “ aspirin-like” y, en el contexto de la terapia del dolor, también son conocidos como analgésicos menores, analgésicos no narcóticos o no- opiodes, términos que resaltan las características que diferencian a los AINES se los analgésicos opiáceos.
El término “antiinflamatorio no esteroideo” fue acuñado en la segunda mitad del siglo XX, con el objetivo de diferenciar a estosfármacos del grupo de antiinflamatorios esteroideo, descubiertos en 1949, formado por la cortisona y derivados, que colectivamente reciben la denominación de esteroides o glucocorticoides.
Los AINES son los fármacos más vendidos a nivel (se estima que más de 30 millones de personas en el mundo reciben algún AINE diariamente), y representan los fármacos recomendados en el primer peldaño de laescalera analgésica de la OMS, sistema que originalmente se creó en 1986 para el control del dolor oncológico.

CARACTERÍSTICA | AINES | OPIÁCEOS |
Efecto analgésico | periférico | Central |
Eficacia | Moderada | Intensa |
Usos clínicos | CefaleasArtralgiasMialgiasDolores moderados | Dolores visceralesDolores intensos |
Otras acciones | AntitérmicoAntiinflamatorioAntiagregante |NarcóticoSueño |
Dependencia y tolerancia | No producen dependencia ni tolerancia | Producen dependencia y tolerancia. |

1. MECANISMOS DE ACCION
Los AINES ejercen la mayor parte de sus efectos farmacológicos y adversos por inhibir con mayor o menor potencia y especificidad a las isoformas de la ciclooxigenasa (COX), enzima responsable de la síntesis de prostaglandinas (OG) a partir del ácido araquidónico.Se han identificados por lo menso tres isoformas de COX:
* COX-1 (prostaglandina H1- sintetasa). es una enzima “constitutiva”, que se encuentra en todas las células, produciendo PGs que participan en la regulación homeostática en condiciones fisiológicas (agregación plaquetaria, homeostasia, citoprotección del TGI, función renal, etc.)
* COX-2 (prostaglandina H2- sintetasa):
* COX-2inducible 8proinflamatoria): su síntesis es inducida rápidamente por citoquinas, factores de crecimiento, factores séricos, endotoxinas y otros en el lugar del daño celular para mediar la respuesta inflamatoria.
La inducción de la COX-2 se caracteriza por la producción súbita de una gran cantidad de PGs en un periodo relativamente corto. este proceso tarda en iniciarse una hora y alcanza su pico3 horas después (este proceso de inducción puede ser suprimido por los antiinflamatorios esteroideos). Es responsable de la producción de prostanoides que median la inflamación, el dolor y la fiebre. Las PGs sintetizadas sensibilizan a los receptores periféricos, activando los nociceptores localizados en las terminaciones nerviosas periféricas, que incluye: hiperalgesia (respuesta incrementada alestimula doloroso) y alodinia (dolor en respuesta a un estimulo que normalmente es inocuo).
La COX-2 se encuentra muy elevada en exudados inflamatorios, y también en zonas de procesamiento de la información nociceptiva, como por ejemplo la medula espinal, pudiendo ser una de las causas de hiperactividad neuronal responsable de la sensibilización central e hiperalgesia características del...