Aintiinflamatorios no esteroideos
Los antiinflamatorios no esteroideos son los medicamentos más prescritos en todo el mundo, se utilizan parael tratamiento de la inflamación, dolor y edema, osteoartritis, artritis reumatoide y enfermedades muscolesqueléticas. Hay AINES del tipo de los inhibidores de la ciclooxigenasa ya sea selectivo o no,la aspirina es el AINE más antiguo en el mercado.
Los AINES no selectivos son los más antiguos, una nueva familia de AINES inhibidores selectivos de la COX han salido al mercado llamados COXIBEs,sin embargo, en últimas fechas ha sido cuestionada la seguridad de estos fármacos.
La activación de la enzima fosfolipasa A2 por diversos estímulos hidroliza los fosfolipidos de membrana formando ácidoaraquidónico, este a su vez sirve de sustrato para dos vías enzimáticas, la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa.
Por la vía de la COX se producen diferentes prostaglandinas y por la vía de la LOX seproducen leucotrienos, en 1991 se descubrió dos isoformas de la COX, la COX-1 que se expresa de forma constitutiva (constante) y la COX-2 que es inducida por inflamaciones.
La COX-1 es esencial paralas funciones fisiológicas de diversos tejidos, la COX-2 es inducida por diversos estímulos origina prostaglandinas que promueven la reacción inflamatoria caracterizada por edema, fiebre, fiebre ehiperalgesia, la COX-2 también se encuentra en las células endoteliales y se secreta ante el estímulo de lesión en los vasos sanguíneos.
Las enzimas COX mantienen un control sobre el sistemacardiovascular, las plaquetas tienen solo la COX-1, por lo que el tromboxano que es producido por las plaquetas con ésta enzima ocasiona agregación plaquetaria, vasoconstricción y proliferación de células emusculo liso.
De igual forma la prostaciclina que es sintetizada por medio de la COX-2 se encuentra en las células endoteliales de vasos de mayor calibre provoca relajación del musculo liso con potentes...
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