Albendazol

ALBENDAZOL
INTRODUCCIÓN
Es un antihelmíntico oral de amplio espectro, empleado con éxito en el tratamiento de neurocisticercosis y quiste hidatídico.Es un carbamato de bencimidazol.
FARMACOCINÉTICA
Albendazol posee una escasa absorción en el tracto gastrointestinal debido a una baja solubilidad acuosa. En el plasma no es posible detectar concentraciones de albendazol, puesto que rápidamentese convierte en el metabolito sulfóxido antes de alcanzar la circulación sistémica. Su actividad antihelmíntica sistémica ha sido atribuida a su metabolito primario, sulfóxido de albendazol. La biodisponibilidad oral se incrementa con la ingesta concomitante de comida rica en grasa (contenido estimado de grasa 40 g) hasta en cinco veces, como lo demuestran las concentraciones de sulfóxido dealbendazol plasmático.
Las concentraciones plasmáticas máximas de sulfóxido de albendazol se encuentran a las 2-5 horas luego de la administración oral (400 mg) junto a alimentos grasos y son en promedio 1,31 µg/mL (rango de 0,46 - 1,58 µg/ml). El promedio aparente de la vida media de eliminación del sulfóxido de albendazol es de 8-12 horas, tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedadhidatídica y neurocisticercosis.
El sulfóxido de albendazol se liga en un 70% a las proteínas plasmáticas y posee una amplia distribución corporal, siendo detectado en orina, bilis, hígado, en las paredes y líquido del quiste, LCR. Los estudios realizados in vitro sugieren que el sulfóxido de albendazol se elimina más lentamente de los quistes que del plasma.
Albendazol es rápidamente convertido ensulfóxido de albendazol (metabolito primario) en el hígado, y posteriormente se transforma en albendazol-sulfona y otros metabolitos primarios oxidativos, que han sido identificados en la orina humana. Luego de la administración oral no se ha identificado a albendazol en la orina. La excreción urinaria del sulfóxido de albendazol es una vía de eliminación menor con menos del 1% de la dosisrecuperada por orina. La excreción biliar posee concentraciones de sulfóxido de albendazol similares a las obtenidas del plasma.
En los pacientes con obstrucción hepática, la disponibilidad sistémica del sulfóxido de albendazol se encuentra incrementada. La tasa de absorción/conversión y eliminación del sulfóxido de albendazol se prolonga y la vida media de eliminación sérica es de 31,7 horas.
En lospacientes pediátricos, la farmacocinética del sulfóxido de albendazol es similar a la de los adultos.
FARMACODINAMIA
El principal modo de acción del albendazol es a través de su efecto inhibitorio sobre la polimerización de la tubulina que produce una pérdida de los microtúbulos citoplasmáticos.
Albendazol es activo contra las formas larvarias de Echinococcus granulosus y Taenia solium.Albendazol bloquea la captación de glucosa de los parásitos susceptibles en la etapa larvaria y adulta, abatiendo sus reservas de glucógeno y disminuyendo la formación de ATP. Como resultado, el parásito se inmoviliza y muere. El fármaco tiene efectos larvicidas en la necatoriasis y efectos ovicidas en la ascaridiasis, anquilostomiasis y tricuriasis.
En el ser humano no posee efecto farmacológico a dosisterapéuticas (5 mg/kg).
INDICACIONES
* Neurocisticercosis parenquimal secundaria a Taenia solium.
* Enfermedad hidatídica de hígado, pulmones y peritoneo, causada por Echinococcus granulosus o tenia del perro.
* Cisticercosis.
* Teniasis por T. solium.
* Oxiuriasis.
* Ascaridiasis.
* Tricuriasis.
* Estrongiloidiasis.
* Uncinariasis.
SITUACIONES ESPECIALES(1)Albendazol se excreta por la leche en animales, pero no se conoce si es excretado por la leche materna humana. Debe administrarse con precaución en las madres lactantes.
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