ANESTÉSICO LOCAL

Anestésico local
Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas,médicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de formatransitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Índice
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1 Características
2 Mecanismo de acción
3 Clasificación
4 Otras sustancias con efecto anestésico local
5 Referencias
Características[editar · editar código]
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radicalaromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis
Mecanismo de acción[editar · editarcódigo]
Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con losreceptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de lamembrana.
A menudo se emplea la epinefrina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.
Clasificación[editar · editar código]
Hay dos grupos:
Los anestésicoslocales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menorincidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo:lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.



Morfina
Para el cuadro de Santiago Rusiñol, véase La morfina (Santiago Rusiñol).
Morfina


Nombre (IUPAC) sistemático
(5α,6α)-7,8-didehidro-
4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol
Identificadores
Número CAS
57-27-2
64-31-3 (sulfato),52-26-6 (clorhidrato)
Código ATC
N02AA01
PubChem
5288826
DrugBank
DB00295
ChemSpider
4450907
UNII
76I7G6D29C
KEGG
D08233
ChEBI
70
Datos químicos
Fórmula
C17H19NO3 
Peso mol.
285,34
SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Datos físicos
P. de fusión
253-254 °C (-172 °F)
Solubilidad enagua
(como clorohidrato) 40 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad
~25% (oral), 100%(intravenosa)
Unión proteica
30–40%
Metabolismo
Hepático 90%
Vida media
2–3 horas
Excreción
Renal 90%, biliar 10%
Datos clínicos
Cat. embarazo
C (AU) C (EUA)
Estado legal
S8 (AU) Lista I (CA) Grupo I℞-Receta especial requerida(MEX) Lista II (EUA)
Vías de adm.
Respiratoria, oral, rectal,subcutánea,intramuscular, intravenosa,intrarraquidea
 Aviso médico
La morfina es una potente droga...