Anestésicos locales

Anéstesicos Locales: Farmacología y Toxicidad
El desarrollo de anestésicos locales ha sido el avance más importante en la ciencia dental del siglo pasado. Los agentes actualmente disponibles en odontología son muy seguros y cumplen con la mayoría de las características de un anestésico local ideal, se pueden administrar con irritación tisular mínima y con poca probabilidad de inducir reaccionesalérgicas. Una variedad de agentes disponibles proporcionan un inicio rápido y una duración adecuada de la anestesia quirúrgica.
Los agentes proporcionan anestesia reversible, y la toxicidad sistémica rara vez se denuncia. Todavía no se ha descubierto un agente ideal anestésico local, una que induce analgesia regional por las vías del dolor inhibiendo selectivamente sin interrumpir latransmisión de otras modalidades sensoriales. “Clínicas Dentales de América del Norte” actualiza los avances en la terapéutica de anestesia local y ofrece una visión de una amplia gama de asuntos relacionados con los agentes utilizados para la anestesia local.
Este artículo introductorio ofrece una breve actualización de la farmacología clínica de los anestésicos locales y las formulaciones utilizadas enodontología en la actualidad, así como también una revisión de las estrategias de dosificación necesarios para prevenir reacciones locales toxicidad del anestésico.
Farmacología clínica de anéstesicos locales:
Durante los últimos 20 años, las aminas han sido utilizadas como agentes anestésicos locales. Lidocaína y mepivacaína,( amidas mas usadas) (eficacia y seguridad en el suministro de anestesialocal para terapias dentales) Los profesionales prefieren las amidas de anestésicos locales a los agentes éster (es decir, procaína y propoxicaína) porque amidas producen anestesia quirúrgica profunda más rápida y fiable, con menos reacciones que la sensibilización de los anestésicos tipo éster. Agentes amida proporcionan duración variable, lo cual ha mejorado la atención al paciente, lo quepermite el desarrollo de muchos de los procedimientos quirúrgicos ambulatorios sofisticados que están disponibles en la odontología. Las variaciones en las características clínicas de los agentes anestésicos locales se pueden atribuir a diferencias en las propiedades químicas de sus estructuras moleculares. Un anestésico constante de disociación (pKa) determina el pH del fármaco. Este valor es críticopara la anestesia eficaz debido a que la forma sin carga de una molécula de anestésico local, es esencial para permitir la difusión a través de vainas nerviosas de lípidos y membranas celulares. Por el contrario, sólo la forma cargada puede disolver en agua y se difunden a través del fluido extracelular y el citoplasma intracelular. Por lo tanto, el pKa de un agente es el factor más importante enla determinación de sus propiedades de difusión y, posteriormente, la tasa de inicio. Procaína, con un pKa de 8,9, es 98% es incapaz de atravesar las membranas celulares. El inicio de la anestesia utilizando procaína y otros anestésicos locales de tipo éster es, por tanto prolongado. Anestésicos amidas que tienen valores de pKa en el intervalo de 7,6 a 8,0 tienen menos de la droga en un estadoionizado, se difunden a través del tejido más fácilmente, y tienen tiempos de inicio aceptablemente rápidos. Las características de solubilidad de lípidos de un anestésico local mejor predecir su potencia. La procaína es uno de los anestésicos locales menos solubles en lípidos y menos potente, mientras que la bupivacaína es altamente soluble en lípidos y más potente. Características de unión deproteínas son un determinante principal de la duración de la anestesia. Los agentes que se unen a proteínas componentes de las membranas nerviosas es menos probable que se difunden desde el sitio de acción y entrar en la circulación sistémica. Corta duración lidocaína y bupivacaína larga duración de acción son debidos, en parte, a sus características de unión de proteínas claramente diferentes Es...