Antagonismo farmacologico

ANTAGONISMO FARMACOLOGICO
El agonista y el antagonista compiten por el mismo sitio de unión al receptor, los antagonistas pueden disminuir o anular el efecto del agonista al impedir la formación del complejo fármaco – receptor. El agonista puede ser una sustancia endógena o un fármaco administrado al organismo.
Tipos de antagonismo farmacológico: COMPETITIVO y  NO COMPETITIVO
Antagonismocompetitivo.
 antagonismo competitivo reversible o irreversible.
antagonismo competitivo reversible: La unión del antagonista con el receptor resulta reversible y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista.  
antagonismo competitivo irrreversible: La unión del antagonista con el receptor resulta irrreversible y no puede lograrse el desplazamiento delantagonista al aumentar la dosis del agonista.
  ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

El antagonista no actúa en el receptor, sino en otro sitio diferente que forma parte del mecanismo de transducción de señales. 
Ejemplo de este tipo de antagonismo es el empleo de los IBP en el tratamiento de la úlcera péptica, donde la via final de la secreción ácida es la bomba de protones (ATPasa H+/K+ dependiente).BENZODIAZEPINAS:

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el  sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos,amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares). Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinenciaalcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia. Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas paracalmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicacionespor alucinógenos.
La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam,lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico o el clordiazepóxido. El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructuraquímica de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.
A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variadospatrones de aplicación terapéutica. Las benzodiazepinas pueden causar dependencia y adicción.


DIAZEPAN:
Descripción
El diazepán es una bezodiazepina que puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico), actividad anticonvulsivante, sedación preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium tremens, y relajacióndel músculo esquelético. El nombre químico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepán fué inicialmente formulado como diazepán glicol propilénico causando dolor a la inyección y tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsión en soyabean protein/fosfátido de huevo que es indolora y no produce flebitis a lainyección intravenosa.
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Mecanismo de Acción
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas. Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal...