Antagonistas De Los Receptores Beta Adrenergicos

Antagonistas de los receptores β- adrenérgicos

Son un tipo de medicamentos usados en varias condiciones médicas, en particular en el tratamiento de los trastornos del ritmo cardíaco y en la cardio protección posterior a un infarto de miocardio.

Los beta-bloqueantes son drogas que inhiben competitivamente los receptores beta-adrenérgicos en varios órganos y modulan la actividad delsistema nervioso simpático; actuando sobre dos tipos de receptores que son los beta-1 y los beta-2, produciendo bloqueo de distinta magnitud y tipo dependiendo del fármaco especifico utilizado y del tipo de receptor inhibido. En el corazón predominan los receptores beta-1, que tienen efectos cronotrópico, inotrópico, dromotrópico y batmotrópico positivos. En los vasos predominan los beta-2 quetienen efecto vasodilatador, y en los bronquios los beta-2 con efecto broncodilatador.

Mecanismo de Acción

Los mecanismos responsables del efecto antihipertensivo de los Antagonistas β adrenérgicos no están del todo dilucidados. Entre ellos se han implicado:

1. Reducción del gasto cardiaco: la reducción de la contractibilidad del miocardio contribuye a disminuir el gasto cardiaco y elconsumo de oxigeno de estos tejidos. Inicialmente esta reducción del gasto cardiaco no se acompaña de una reducción paralela de la presión arterial, ya que el efecto de los beta-adrenérgicos sobre los vasos sanguíneos impide la vaso dilatación mediada por los receptores beta-2, enviándose un aumento reflejo de la resistencia vascular periférica inicialmente. El descenso de la presión arterial seproduce tras varios días de tratamiento, cuando las resistencias vasculares vuelven a los valores basales y se mantiene el gasto cardiaco disminuido.

2. Inhibición de la actividad de la renina plasmática (ARP): Los beta-bloqueantes antagonizan la liberación de renina mediada a través de la activación de receptores beta-1 ubicados en las células yuxtaglomerulares renales. Algunas evidenciasapuntan a que esta inhibición jugaría un papel importante en su efecto hipotensor, sin embargo el efecto hipotensor de estos fármacos no puede atribuirse únicamente a este mecanismo.




Fármacos:

Propranolol:

Fue el primer fármaco en ser eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial también se utiliza en la cardiopatía isquémica y tiene una actividad Antiarritmica.

Sueficacia se debe a que es un beta bloqueante no selectivo, disminuye la presión arterial mediante la disminución del gato cardiaco, inhibe la estimulación de la producción de renina por las catecolaminas que se produce por los receptores beta1 y se conoce que también tiene un efecto depresor del sistema renina angiotensina aldosterona. por lo tanto reduce la en grado importante la hipertencion leve omoderada.




|Fármacos |t1/2 |Biodisp |Dosis inicial sugerida |Intervalo común |
|Propanolol |3 a 5h |25% |80mg/día |80 a 480mg/día |



|Presentacion Comercial ||
|Inderal |Oral: Tab. 10, 20, 40,60,80 y 90mg |
| |Soluc. Oral 4,8mg/mL |
| |Soluc. 80mg/Ml|
| |Capsulas de liberación Prolongada. 60, 80,120 y 160 mg |


Metoprolol:

Es equipotente al propranolol para inhibir a los beta 1 pero es menos potente al menos 50 a 100 veces menos potente para inhibir a los recestores beta2.

Causa menos constricción bronquial que el...