Antagonistas adrenérgicos

Antagonistas adrenérgicos
También conocidos como simpaticolíticos. Son fármacos que se unen reversibles o irreversibles al adrenorreceptor, lo que impide que éste resulte activado por lascatecolaminas endógenas
Antagonistas adrenérgicos alfa (a)
Estos fármacos ejercen una intensa influencia sobre la presión arterial. El bloqueo de estos receptores reduce el tono simpático vascular, condisminución de la resistencia periférica que ocasiona taquicardia refleja por el descenso de la presión arterial.
* Fenoxibenzamina
Este fármaco se une de modo covalente no selectivo a losreceptores a1 postsinápticos y a2 presinápticos. El bloqueo es irreversible y no competitivo, y el único mecanismo que posee el organismo para vencerlo es la síntesis de nuevos adrenorreceptores, que requiereun día o más. Entonces decimos que la duración de este fármaco es de un dia aproximadamente.

1. Acciones
a. Efectos cardiovasculares. Impide la vasoconstricción periférica por lascatecolaminas y esto provoca una taquicardia refleja. Este fármaco paradojicamente no ha tenido efecto en los pacientes hipertensos, y se descartado su uso con ese fin.
b. Neutralización de la epinefrina.Suprimen la acción de la epinefrina pero no de la isoprenalina que es un agonista puro.
2. Usos terapéuticos. Se utiliza para tratar la feocromocitoma (tumor de célula de la médula suprarrenalque segrega catecolaminas), antes de extirpar el tumor, para tratar la enfermedad de Raynaud (descoloración de los dedos de las manos a causa de un desorden vasoespático).
3. Efectos adversos.Hipotensión postural, congestión nasal, náuseas, vómitos e inhibir la eyaculación. También taquicardia refleja.
* Prazosina, terazosina, doxazosina, tamsulosina y alfuzosina
Las primeras 4 sonantagonistas selectivos competitivos del receptor a1. Los 3 primeros fármacos son útiles en el tratamiento de la hipertensión. La tamsulosina y la alfuzosina están indicadas para el tratamiento de la...