Antibioticos 2014

ANTIBIOTICOS
MECANISMOS
DE ACCION

MSP Lilia A. Hurtado Ayala

Antibiótico (del griego, anti, ‘contra’; bios, ‘vida’), se
define como cualquier compuesto químico utilizado para
eliminar o inhibir el crecimiento de organismos
infecciosos y es sintetizado por microorganismos
Antimicrobiano: Sintetizado en el laboratorio

POSTULADOS DE
ERLICH
Un ANTIMICROBIANO debe ser:
Muy activofrente a microorganismos.
Fácilmente absorbible por el organismo
humano.
Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
Bajo grado de toxicidad, alto índice
terapéutico.
No inducir desarrollo de resistencias.

CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
• ORIGEN: Naturales o biológicos
Sintéticos
Semisintéticos
• EFECTO: Bactericida
Bacteriostático
• :

CLASIFICACIÓN DE
LOSANTIMICROBIANOS
•
•
•
•
•
•
•

Estructura química
Reversibilidad de su efecto
Toxicidad
Espectro de acción
Tipo de resistencia
Mecanismo de acción
Farmacología

ESTRUCTURA QUIMICA:

Beta-Lactámicos
Macrólidos
Polipéptidos
Rifamicinas
Aminoglucósidos
Quinolonas
Sulfonamidas
Fenicoles
Tetraciclinas
Glucopéptidos

(Penicilinas, Cefalosporinas)
(Eritromicina)
(Colistina)(Rifampicina)
(Gentamicina)
(Norfloxaxina)
(Sulfamidas)
(CMP)
( Vancomicina)

REVERSIBILIDAD DE SU EFECTO
• Bacteriostáticos
betalactámicos
rifamicinas
polimixinas

aminoglucósidos
glucopéptidos
fluoroquinolonas

• Bactericidas
tetraciclinas
cloranfenicol
macrolidos
estreptograminas
lincosamidas(clindamicina) oxazolidionas

• ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
Espectro amplio:betalactámicos, tetraciclinas, clorafenicol
Espectro intermedio: Macrolidos, aminoglucosidos
Espectro reducido: Glucopéptidos

FACTORES
• Estructura
• Concentración alcanzada en el sitio
de la infección.
• Tipo de germen.
• Tamaño del inoculo.
Mecanismo de acción.
• Tiempo de acción.
• Fase de crecimiento de la bacteria.

TRIANGULO DE DAVIS

• MECANISMO DE ACCION

Inhibición dela síntesis de la
pared celular.
 Inhibición de la síntesis de peptidoglicanos,
principal componente de la pared celular.

Inhibición de la síntesis de
la pared celular
Betalactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas y Cefamicinas
Monobactamicos
Carbapenems

Glucopéptidos (Vancomicina, Teicoplanina)
Fosfomicina
Cicloserina

Proceso de 4 etapas:
•

Formación del precursorn-acetil-murámico
(Cicloserina)

•

Transporte del precursor (Bacitracina A)

•

Formación del polímero lineal (Vancomicina)

•

Transpeptidación PBP (beta-lactámicos)

• Inhiben la polimerización del peptidoglicán…
Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

• Inhiben enzimas biosintéticas…
Fosfomicina, Cicloserina
• Se combinan con moléculas “carrier”…
Bacitracina

• Se combinancon sustratos de la pared…
Vancomicina

Betalactámicos mecanismo de acción
• Inhiben enzimas importantes para la

síntesis de la pared bacteriana (PBPs) 4-8
– PBP2 le da la forma a los bacilos
– PBP3 es importante en la división celular

• Inactivan el inhibidor de las autolisinas
• Requieren que las bacterias estén en crecimiento/replicación

Clasificación de Penicilinas:Penicilina G (Bencilpenicilina) Penicilina natural, espectro corto: cocos gram+,
no mayoría de las gram-. No puede administrarse por vía oral. Es susceptible a
penicilinasas producidas por muchas bacterias.
Penicilinas Penicilinasa Resistentes (Meticilina, Oxacilina): cocos +. Buena
acción sobre S. aureus productores de penicilinasa.
Espectro ampliado (Aminopenicilinas: Ampicilina, amoxicilina): usoefectivo
frente a varias bacterias gram- (H. influenzae, E. coli, Preteus, Salmonella,
Shigella). El grupo amino hace que puedan atravesar la membrana externa de los
Gram-. Resisten los ácidos. Tienen menos actividad sobre gram+.
P. antipseudomónicas: carbenicilina, piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae

Cefalosporinas
Cefalosporium, mientras que las...