Antibióticos

GENTAMICINA es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro. Actúa sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo enterobac­teriáceas, Pseudomonas y Haemophilus. Actúa también sobre estafiloco­cos (Sta­phy­lococcus aureus y Staphylococcus epidermidis) incluyendo cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada sobre estrep­tococos. Carece de actividad sobre bacte­riasana­erobias.

Para ejercer su acción deben ingresar en la célula bacteriana. Esto ocurre en 2 etapas por un mecanismo de transporte activo. En la primera fase, el ingreso a la célula depende del potencial transmembrana generado por el metabolismo aerobio. La segunda fase es de ingreso acelerado, y se ve favorecida por la unión previa del aminoglucósido al ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones quereducen el potencial eléctrico de la membrana como la anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el ingreso de estos compuestos al citoplasma bacteriano.
Una vez dentro de la célula, los aminoglucósidos se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta unión interfiere con la elongación de la cadena peptídica. También causan lecturas incorrectas del códigogenético formándose proteínas anómalas. Algunas de estas son proteínas de membrana y el resultado es la formación de canales que permiten el ingreso de más drogas a la célula.

Ampicilina
a ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectrro y activo por vía oral. Aunque es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-lactamasa producidas por bacteriasgram-postitivas o gram-negativas. La ampicilina se utiliza para el tratamiento de infecciones debidas a organismos susceptibles como la otitis media, la sinusitis y las cistitis. Debido al aumento de resistencias ya no se recomienda la ampicilina para el tratamiento de la gonorrea. E. coli, P. mira­bilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Sal­monella y N. gono­rrho­eae no productorade penicilinasa. H. in­fluenzae no productora de penicilinasa y estafilo­­cocos sensible a la penicilina G, estrep­tococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumo­cocos.

Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadasPBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente alos estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento conampicilina, siempre que ello sea posible. La ampicilina, junto con la amoxicilina, es el fármaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles. La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros gérmenes sensibles son N. meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasa, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, y algunos bacilosentéricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, y Shigella. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente.Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.
Farmacocinetica: la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente....