anticonceptivos

Anticonceptivos orales (AO)
Existen varias formas de administración de los AO de acuerdo con el contenido de estrógeno y de progestágeno en la pastilla. Debido a que la progesterona que se usa en la píldora es sintética se denomina progestágeno, por lo que el término progesterona será utilizado sólo para la hormona natural.
Estrógeno.
Sólo hay dos estrógenos en los AO: el etinilestradiol y elmestranol. Ambos tienen, esencialmente, las mismas propiedades pero el primero es el más eficaz de todos los estrógenos activos por vía oral y está en todos los AO actuales. El mestranol, que para ser biológicamente activo es necesario que se transforme en etinilestradiol en el hígado, se utilizó durante muchos años pero no está en ninguna de las formulaciones modernas.
Progestágeno
Constituyeel elemento principal de los AO y el conocimiento de sus efectos clínicos le da al médico la clave fundamental para su manejo. Los progestágenos usados en los AO son básicamente de tres tipos:
1. Estranos:
El representante típico es la noretisterona, los otros gestágenos de este grupo son denominados prodrogas en razón de que precisan de su transformación a noretisterona para actuar en elorganismo.
2. Pregnanos:
Son derivados de la 17-a-hidroxiprogesterona, el más conocido es el acetato de medroxiprogesterona. Otros gestágenos de este grupo son la clormadinona y el acetato de ciproterona con sus conocidas propiedades antiandrogénicas.
3. Gonanos:
Es el grupo más nuevo y en éste hay cuatro progestágenos importantes: levonorgestrel, desogestrel, gestodeno y norgestimato.
Ellevonorgestrel, es un progestágeno usado en las formulaciones anticonceptivas que tiene una actividad biológica aproximadamente 80 veces más potente que la progesterona endógena, tiene efecto androgénico porque compite con la testosterona para fijarse a la proteína transportadora y, además, tiene actividad antiestrogénica.
El desogestrel, Disponible desde 1982, fue el primero de los progestágenos másselectivos que llegó a estar disponible para uso en los AO. Es 2,8 veces más potente que el levonorgestrel, tiene pocos efectos androgénicos y no tiene influencia sobre la actividad estrogénica, lo que permite emplear bajas dosis de estrógenos en los preparados
anticonceptivos y reducir la aparición de efectos secundarios. Además, limita la penetración de espermatozoides a través del moco cervical yes un poderoso inhibidor de la ovulación.
El gestodeno, Fue el segundo progestágeno de tercera generación disponible comercialmente. No necesita del metabolismo hepático para ser biológicamente activo. Es 1,5 veces más potente que el levonorgestrel. No interfiere con el metabolismo de la testosterona y evita, en gran medida, los efectos androgénicos secundarios de los AO que contienen norgestrely levonorgestrel. A diferencia del desogestrel tiene un importante efecto antiestrogénico lo cual permite emplearlo a dosis menores.
El norgestimato, Es el más nuevo de todos. Los ensayos biológicos han demostrado que tiene una alta selectividad progestacional y su afinidad para unirse con los receptores androgénicos es menor que la del gestodeno y el levonorgestrel, lo que le confiere unaelevada actividad progestacional con muy baja actividad androgénica
Formulación:
Entre los tipos de formulación están los anticonceptivos orales combinados(AOC) y los anticonceptivos orales de sólo progestágenos o minipíldoras (MP); losprimeros pueden ser: monofásicos, secuenciales y trifásicos.
Monofásicos.
Son los anticonceptivos más usados y contienen una combinación de un estrógeno y de unprogestágeno a una dosis constante en todas las pastillas para administración durante 21 días (todas las pìldoras son activas) ó durante 28 días; en este último caso, las 7 últimas pastillas están libres de hormona (píldoras inactivas). Hoy en día se encuentran en el mercado preparados monofásicos con progestágenos de tercera generación y muy baja concentración hormonal.
Secuenciales.
Se les...