Antihistamínicos H1


ANTIHISTAMÍNICOS


INTRODUCCION.
Clorfeniramina Maleato.


Imagen 1. Estructura química Clorfeniramina Maleato

INDICACIONES

Profilaxis y tratamiento de la rinitis perenne.
Rinitis alérgica y rinitis vasomotora.
Profilaxis y conjuntivitis alérgica.
Tratamiento del prurito urticaria, angioedema y dermatografismo.
Tratamiento de lasreacciones urticariales transfusionales.
Tratamiento del estornudo, rinorrea.
Tratamiento adjunto de la reacción anafiláctica o anafilactoide.

MECANISMO DE ACCION.

La clorfenamina maleato es un antihistamínico perteneciente al grupo de las propilaminas (alquilaminas). Antagoniza en forma selectiva a la histamina al bloquear los receptores H1 presentes en las células efectoras. Previene lasrespuestas mediadas por la histamina. Antagoniza en grado diverso muchos de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Clorfenamina maleato posee efectos anticolinérgicos lo que proporciona un efecto secante sobre la mucosa nasal.

PRECAUCIONES GENERALES.

Puede enmascarar los efectos de las medicaciones ototóxicas
(síntomas como tinnitus, mareos y vértigo).Puede inhibir la respuesta cutánea a la histamina en las pruebas que utilizan extractos de alérgenos y como consecuencia dar resultados falsos negativos.
Usar con cuidado en pacientes con: glaucoma de ángulo cerrado, ulcera péptica estenosante, obstrucción píloro duodenal, obstrucción de la vejiga urinaria por hipertrofia prostática sintomática o estrechez del cuello vesical (vejiga urinaria).Los pacientes mayores de 60 años son más sensibles al uso de los antihistamínicos pudiendo ser causa de mareos, sedación e hipotensión.

DOSIFICACION

Tabla 1. Dosificación de Antihistamínicos.
EFECTOS ADVERSOS
Dificultad o dolor al orinar
Somnolencia.
Sequedad de la boca, nariz y garganta.
Hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmias, dolor tipo anginoso y choquecardiovascular.
Incremento de la transpiración o sudoración.
Pérdida del apetito.
fotosensibilidad
depresión del SNC
Tabla 2. Efectos adversos más frecuentes por la dosificación de Antihistamínicos

ANTIHISTAMÍNICOS

Los antihistamínicos típicos poseen una cadena lateral de etilamina (similar a la de la propia histamina) unida a uno o más grupos cíclicos. Las características estructurales de losantagonistas de receptores H1 se han empleado históricamente para clasificarlos en seis grupos químicos: etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, fenotiazinas, piperazinas y piperidinas. Varios de los nuevos antagonistas de los receptores H1 son, químicamente, piperidinas o, al menos, poseen anillos piperidínicos. Muchos son derivados directos del compuesto parental, o bien, se trata demetabolitos activos de las moléculas primarias, como cetirizina de hidroxicina, o fexofenadina de terfenadina.
En general, el núcleo molecular de los antagonistas de los receptores H1 es necesario para su afinidad y selectividad H1, y los radicales o cadenas laterales influyen en otras propiedades de la molécula. Por ejemplo, los antihistamínicos de primera generación contienen anillos aromáticos ysustituyentes alquil que los hacen lipofílicos, lo que explica su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica (BHE)7. Esto ha intentado evitarse suprimiendo o añadiendo radicales en la estructura molecular. Así, terfenadina precisa su
estructura fenilbutanol para no cruzar la BHE4,8 y loratadina tiene un radical éster carboxietil para limitar su distribución en el SNC9.

MECANISMOS DE ACCIÓNLos antihistamínicos actúan como antagonistas competitivos de la histamina: se unen al receptor H1 sin activarlo e impiden así que la histamina se una y los active. La unión de muchos antihistamínicos es fácilmente reversible, pero algunos de ellos, como terfenadina y astemizol, no se disocian fácilmente de los receptores. Aunque hay moléculas específicas que sí han demostrado efectos en este...