Antihistaminicos Cuadros Grupo Lud Monic Keren

Loratadina
Descripción:
es un
antihistamínico
tricíclico, que
tiene una
selectiva y
periférica
acción
antagonista
H1. Posee un
efecto de larga
duración y
normalmente
no causa
somnolencia,
ya que no
ingresa rápido
al SNC.
Proporciona
alivio
inmediato y
prolongado de
los cuadros
alérgicos, con
la ventaja de
no producir
depresión del
SNC, por
tanto, en dosis
usuales carece
de los efectos
adversosde
los
antihistamínico
s de primera
generación
como la
sedación con
sensación de
somnolencia.

Mecanismo
de Acción:

Vía de
Administración:

Antihistamín
ico tricíclico
con
actividad
selectiva
sobre
receptores
H1 periféric
os.

Oral

Dosis:

Afinidad:

Agonista:

Antagonista:

Sinergismo:

Dosis de inicial:

Receptores
H1 del
sistema
nervioso
central.

Se los
considera
agonistas
inversos,
ya queestabilizan
al receptor
en su
estado
inactivo,
con lo cual
se reduce
la
respuesta
alérgica
mediada
por la
histamina.

cimetidina,

Alcohol:
incrementa la
sedación
provocada por
este y otros
medicamentos
depresores del
SNC.



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En niños de 1
a 2 años 1.5
ml
En niños de 2
a 12 años 5
ml
Adultos y
niños
mayores de
12 años 10
mg, 1 vez al
día.

Dosis de
mantenimiento: 10-20
mg

Dosis mínima: 1.5ml
– 10 mg
Dosis máxima: 20 mg
Dosis letal: Arriba de
24 mg

ranitidina,
famotidina y
nizatidina.
Los
antagonistas
de los
receptores H1
juegan un rol
muy
importante en
inhibir los
efectos de la
histamina en
el músculo
liso,
particularment
e la
constricción
de ellos en los
ductos de la
bilis y los
nodos
linfáticos.

Anticolinérgico
s u otros
medicamentos
con actividad
anticolinérgica
: fluconazol,itraconazol,
ketoconazol,
metronidazol,
miconazol u
otros potentes
inhibidores del
sistema
enzimático
citocromo P450.
Medicamentos
fotosensibilizant
es.

Preparado
Farmacéutico
:
JARABE
Loratadina 5 y
100 mg
SOLUCIÓN
Loratadina
100 mg
TABLETAS
Loratadina 10
mg

Absorción:
se
absorbe
rápido
por
el
tracto
gastrointestinal.
Después de su
administración, el
comienzo de la
acción
antihistamínica
tienelugar hacia
las 1-3 horas con
un efecto máximo
a los 1-12 horas y
una duración del
efecto que se
extiende a más
de 24 horas.

Metabolización:
Hepático

Excreción: La
vida media es de 8
h como promedio
y la de sus
metabolitos es 28
h. Cerca de 40 %
se excreta como
metabolitos
conjugados en la
orina y en
cantidad similar en
las heces. Trazas
de loratadina no
metabolizada
pueden
encontrarse en laorina.

Tolerancia:
No hay
evidencia de
tolerancia al
efecto
antihistamíni
co de la
loratadina
después de
28 días de
dosificación

Intolerancia:
Los pacientes
con intolerancia
hereditaria a
galactosa,
insuficiencia de
lactasa de Lapp
(insuficiencia o
bservada en cie
rtas poblacione
s de Laponia) o
malabsorción d
e glucosa o gal
actosa no debe
n tomar este
medicamento.
Hipersensibilida
d. Niños < 2años
seguridad/efica
cia no
establecidas.

Efectos
Secundarios
y Reacciones
Adversas:
Niños
2-12
años: cefalea,
nerviosismo,
cansancio.
Adultos:
somnolencia,
cefalea,
aumento
de
apetito,
insomnio.

Nombre Comercial:
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Clarityne
Alerpriv
Bedix
Biloína
Lertamine
Nularef

Nombre
Genérico:
Loratadina

Histaprin

Descripción:
Está indicado
para las
enfermedades
alérgicas
(rinitis aguda ocrónica,
conjuntivitis,
fiebre del
heno, edema
angioneurótico
, prurito,
urticaria,
eczema,
dermatitis
atópica y de
contacto) y en
reacciones
alérgicas
transfusionales
y
medicamentos
as.

Mecanismo
de Acción:
Actúa como
antagonista
competitivo de
los receptores
H1 de la
histamina, no
impide la
liberación de
histamina,
pero compite
al unirse a los
receptores H1

Vía de
Administra
ción:

Dosis:

Afinidad:Agonista:

Antagonista:

Sinergismo:

Dosis inicial:

Oral, IM, IV

Adultos y
adolescentes: las dosis
recomendadas son de
4 mg

Ocurre por
unión
antagonist
a del
receptor de
la
histamina
H1

Los antiH1 de
segunda
generació
n se unen
con gran
afinidad y
selectivida
d a los
receptores
H1; el
tiempo de
disociació
n es
relativame
nte
prolongad
o, un
fenómeno
que
explica la
eficacia y
el efecto...