Antihistaminicos

ANTIHISTAMINICOS

FARMACOCINETICA:

Los antagonistas H2 se absorben rápidamente por vía oral y alcanzan concentraciones séricas máximas en el transcurso de 1 a 3 horas. La absorción puedeestimularse con el alimento o disminuirse con antiácido, pero probablemente estos efectos tienen poca importancia clínica. Se obtienen rápidamente valores terapéuticos después de dosis intravenosas,conservándose durante 4 a 5 horas (cimetidina), 6 a 8 horas (ranitidina), de 10 a 12 horas (famotidina). Sólo un pequeño porcentaje de los antagonistas se unen a proteínas. Cantidades pequeñas de estosmedicamentos se metabolizan en el hígado y en caso de afección hepática se debe ajustar la dosis. Estos fármacos y sus metabolitos se excretan a través del riñón por filtración y secreción tubular y esimportante reducir la dosis en pacientes con disminución de la depuración de creatinina. La hemodiálisis y diálisis peritoneal no depuran cantidades importantes de los medicamentos.FARMACODINAMIA:

Todos los antihistamínicos producen sueño, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observa también un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinación motora yuna disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad einsomnio.
Los niños son muy sensibles a su acción tóxica y pese a metabolizarlos más rápidamente que el adulto, fácilmente pueden presentar alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectossobre el SNC dependen de su unión a receptores H1 localizados en el cerebro y para lo cual no existe antídoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-encefálica. Laclorfenamina es la única que cuenta con una presentación inyectable, muy útil en procesos agudos graves (shock anafiláctico) que requiere de administración parenteral.

RECEPTOR | H1 | H2 | H3 |...