Antiinflamatorio no esteroide AINE

Antiinflamatorio no esteroideo

«AINE» redirige aquí. Para otras acepciones, véase Áine.


Comprimidos de ácido acetilsalicílico oaspirina, el prototipo de los antiinflamatorios no esteroideos, tanto por su mecanismo de acción, como por sus efectos colaterales.
Los antinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneode fármacos principalmenteantiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.2 Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero quecursan con importantes efectos secundarios.3 En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.4
Los antiinflamatorios no esteroideosdisponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad decausar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.1 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas deinhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como elpiroxicam), todoscompetidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.5

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINE)
Razones para usar AINE: Se utilizan a diario por millones de personas. Desde el siglo pasado la aspirina se usa como analgésico y antipirético, su efecto antiinflamatorio es de conocimientomás reciente. Desde 1950 se han producido numerosos otros AINE que han sido drogas muy útiles para los enfermos con artritis, junto con otras medidas como las no farmacológicas: control de peso, acondicionamiento aeróbico, ejercicios para reforzar la musculatura o disminuir los ejercicios con carga de peso. Sin embargo no ha sido demostrado que los AINE puedan impedir la aparición de erosionesarticulares, retarden la aparición de osteofitos ni protejan al cartílago de daño mecánico. Puesto que son drogas de alto riesgo potencial en el uso crónico, si lo que se quiere obtener es el efecto analgésico del AINE, es mejor indicar un analgésico predominante como el paracetamol cuya toxicidad gástrica o renal es muchísimo menor.
MECANISMO DE ACCIÓN
Efecto sobre los mediadores solubles deinflamación
La activación de la fosfolipasa A2 genera ácido araquidónico a partir de fosfolípidos de la membrana celular. El ácido araquidónico es metabolizado posteriormente por ciclooxigenasas y lipooxigenasas generando tromboxanos y prostaciclinas por un lado y leucotrienos por otro.
Los AINE ejercen su efecto, la mayoría de las veces, bloqueando algunas etapas en esas vías metabólicas de modo dedisminuir la síntesis de eicosanoides. Algunos AINEs inhiben selectivamente a una y otros AINEs a otra de las 2 formas que posee la enzima ciclooxigenasa : COX-1 y COX-2.
COX-1 y COX-2 : Estas enzimas son codificadas por genes distintos. Las dos formas poseen una homología de un 60% en la secuencia de aa que importa para la catálisis del ác. araquidónico. Las diferencias mayores entre COX 1...