antiinflamatorios

L os antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducenlos síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.2 Los antiinflamatorios naturales, segregadospor el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.3 En oposición alos corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por nopertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.4
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de laciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acciónantiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.1Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácidopropílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como laindometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de laciclooxigenasa. Elparacetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.5


SALICILATOS
Ácido acetilsalicílico, Aspirina®. Masa molecular relativa: 180,2. Los...