aspectos farmacologicos en geriatria hazzard

Capitulo 8
Principios Generales de Farmacología:
Introducción
El uso de la terapia con medicamentos en personas de edad avanzada se ha
incrementado sustancialmente en los últimos años, impulsado por el aumento del
número de adultos mayores, los resultados de los ensayos clínicos, incluyendo
adultos mayores y un enfoque menos nihilista a la terapia en este grupo de edad.
Como consecuencia,la mayoría de la terapia con medicamentos se prescribe para
los adultos mayores. La comprensión de los principios de la farmacología y la
aplicación adecuada de la persona mayor individual es necesario para todos
aquellos que desarrollan, regular y prescribir y supervisar las terapias de drogas
en los adultos mayores. Otro desafío es la necesidad de individualizar la terapia
óptima de drogasen los adultos mayores, que constituyen un grupo muy
heterogéneo que va desde los individuos residentes en la comunidad sanos, aptos
que no tomaban medicación regular a salud delicada personas institucionalizadas
con múltiples comorbilidades y polifarmacia.
Cuando se prescribe para los pacientes de edad avanzada, es importante tener en
cuenta los cambios farmacocinéticos y farmacodinámicosobservados en el
envejecimiento normal, los posibles efectos de la genética del individuo y las
enfermedades intercurrentes, así como evidencia de la eficacia terapéutica y la
seguridad y la exposición total del paciente a los medicamentos. En este capítulo,
comenzaremos describiendo los cambios en la farmacocinética y la
farmacodinámica asociada con el envejecimiento y fragilidad. Luegodiscutiremos
las reacciones adversas a los medicamentos y las cuestiones relevantes en el
desarrollo de medicamentos, la regulación y la farmacoeconomía.

Farmacocinética
Procesos farmacocinéticas determinan la relación entre la entrada de fármaco
(dosis, forma de dosificación, frecuencia, vía de administración) y la concentración
de fármaco logrado con el tiempo. Los componentes principales defarmacocinética son biodisponibilidad, la distribución y el aclaramiento. Aunque los
cambios en muchos de estos parámetros se han descrito con el envejecimiento, el
cambio más consistente y marcado en la farmacocinética en adultos mayores es el
aumento de la variabilidad interindividual.

Biodisponibilidad
La biodisponibilidad (F) es la proporción de fármaco que llega a la circulaciónsistémica después de la administración. La biodisponibilidad depende de la vía de
administración, las propiedades químicas del fármaco, la absorción de la droga, y
la cantidad de fármaco que se elimina (primero pasan pérdida) antes de alcanzar
la circulación sistémica. La biodisponibilidad de los fármacos administrados por vía
intravascular es 100% por definición, y no se ve afectada por elenvejecimiento.
Factores que influyen en la biodisponibilidad de los medicamentos para las rutas
extravasculares comunes de administración y cualquier cambio conocidos que se
producen con el envejecimiento, se muestran en la Tabla 8-1. La biodisponibilidad
es la relación del área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) cuando el
medicamento se administra extravascularmente a que cuando seadministra por
vía intravenosa (Figura 8-1). La biodisponibilidad (F) se expresa como una fracción
o porcentaje:

La biodisponibilidad de un fármaco dado extravascularmente puede variar con la
edad. Como se muestra en la Figura 8-1, con el envejecimiento, la absorción es a
menudo más lento por lo que la concentración plasmática máxima se alcanza más
tarde (Tmax más largo) y es menor (menor Cmax).Sin embargo, el grado de
absorción es generalmente completa en los adultos mayores por lo que el área
bajo la curva (biodisponibilidad) no se ve afectada. Medicamentos que requieren
un ambiente ácido para su absorción, como el ketoconazol, ampicilina, y el hierro,
pueden tener un alcance reducido de absorción en el 5% y el 10% de los adultos
mayores con hipoclorhidria relacionada con la...