Avelox

AVELOX® IV y AVELOX® TABLETAS están indicados para el tratamiento de las siguientes infecciones ocasionadas por microorganismos susceptibles:
• Neumonía adquirida en la comunidad (CAP) incluyen¬do neumonía adquirida en la comunidad ocasionada por Streptococcus pneumoniae resistente a varios medicamentos* (MDR, multi-drogo resistente).
• Sinusitis aguda.
• Exacerbación de bronquitis crónica.
•Infecciones no complicadas de piel y tejidos ¬blandos.
• Infecciones complicadas de piel y tiejidos blandos (incluyendo tratamiento de infecciones en el pie diabético).
* El Streptococcus pneumoniae multi-drogo resistente (MDRSP) incluye aislamientos conocidos como PRSP (Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina) y algunas cepas resistentes a dos o más de los ¬siguientes antibióticos:penicilina (CIM ³ 2 µg/ml), cefalosporinas de 2a. generación (por ejemplo, cefuroxima), ¬macrólidos, tetraciclinas así como trimetropin/sulfametoxazol.
Propiedades: Moxifloxacino es un agente antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas, de amplio espectro y acción bactericida. Moxifloxacino posee actividad in vitro frente a una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos,anaerobios, bacilos ácido alcohol resistentes y bacterias atípicas como Mycoplasma spp, Chlamydia spp y Legionella spp.
Moxifloxacino es eficaz frente a bacterias resistentes a ß-lac¬támicos y macrólidos y, en estudios en animales infectados, ha demostrado tener una alta actividad anti¬microbiana in vivo. Moxifloxacino ha demostrado su actividad frente a la mayoría de las cepas de los siguien¬tesmicro¬organismos, tanto in vitro como en ¬infecciones clínicas:
Microorganismos grampositivos: Staphylococcus aureus (incluidas cepas sensibles a meticilina).
Streptococcus pneumoniae incluidas cepas de Streptococcus pneumoniae multi-drogo resistentes.
Streptococcus pyogenes (grupo A).
Streptococcus viridans.
* Causadas por microorganismos susceptibles.
Microorganismos gramnegativos:Haemophilus in¬fluenzae (incluidas cepas ß-lactamasa negativas y positivas).
Haemophilus parainfluenzae.
Klebsiella pneumoniae.
Moraxella catarrhalis (incluidas cepas ß-lactamasa negativas y positivas).
Escherichia coli.
Enterobacter cloacae.
Proteus spp.
Atípicos:
Chlamydia pneumoniae.
Mycoplasma pneumoniae.
Legionella pneumophila.
La acción bactericida de AVELOX® resulta de su interferenciacon las topoisomerasas bacterianas II y IV. Las to¬poisomerasas son enzimas esenciales que controlan la to¬pología del ADN bacteriano y ayudan a la replicación, reparación y transcripción del mismo.
Moxifloxacino exhibe acción bactericida dependiente de concentración. Las concentraciones bactericidas mínimas son generalmente similares a las concentraciones inhibitorias mínimas.
Los mecanismos deresistencia que inactivan ¬penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraci¬cli¬nas, no interfieren en la actividad antibacteriana de moxifloxacino. No hay resistencia cruzada entre moxiflo¬xacino y estos agentes. Hasta la fecha, no se ha ¬obser¬va¬-do resistencia mediada por plásmidos. Se ha demostrado una frecuencia de resistencia muy baja (10-7 a 10-10). Los estudios in vitrohan demostrado que la resistencia a moxifloxacino se desarrolla lentamente, mediante mutaciones de pasos múltiples.
Las exposiciones en serie de microorganismos a concentraciones sub-CIM de moxifloxacino, sólo mostraron un pequeño aumento de los valores CIM. Se ha observado resistencia cruzada entre quinolonas; sin embargo, algunos microorganismos grampositivos y anaerobios resistentes a otrasquinolonas son sensibles a moxifloxacino.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Absorción y biodisponibilidad: Moxifloxacino se absorbe rápida y casi completamente después de su administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 91% después de la administración oral de una dosis de 400 mg.
La farmacocinética es lineal en el rango de 50-800 mg en dosis única y hasta 600 mg una...