Baclofeno
El baclofeno es un relajante muscular activo por vía oral.
Derivado del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-amino butírico (GABA).
INDICACIONES TERAPEUTICAS
El baclofen esutilizado clínicamente para tratar la espasticidad y mejorar la movilidad de los pacientes con esclerosis múltiple y otras lesiones de la médula espinal, aliviando el dolor y la rigidez muscular.
Elbaclofeno también mejora la función de la vejiga e intestino en algunos de estos pacientes.
Por vía intratecal, el baclofeno se utiliza para tratar desórdenes espásticos de origen cerebral y tambiénpara el tratamiento de la neuralgia del trigémino.
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa a nivel de la médula espinal bloqueando las vías de transmisión aferentes polisinápticas y monosinápticas.
Inhibe latransmisión de impulsos actuando como un neurotransmisor inhibitorio evitando la liberación de neurotransmisores excitatorios como el glutamato o el aspartato
Reduce la excitabilidad de las neuronasalfa motoras.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
Biodisponibilidad variable
Concentración máxima en sangre: 2-3 hrs
Crua BHE en pequeña proporción
Poca unión a proteínas plasmáticas
Metabolizado en un 15% por el hígado
Vida media 2.5 a 4 horas
75-80% de la dosis se excreta por vía renal
CONTRAINDICACIONES
A dosis elevadas ocasiona depresión del sistema nervioso centralPacientes con insuficiencia renal severa
Pacientes que hayan experimentado hemorragias intracraneales o un accidente cerebrovascular
Pacientes con desórdenes psiquiátricos
INTERACCIONES
Fármacos SNC(antipsicóticos, ansiolíticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, etc.)
REACCIONES ADVERSAS
Más frecuentes:
Mareos, vértigo, cefaleas, nauseas/vómitos, confusión
Debilidad, astenia
Hipotensión,
Constipación, insomnio, enuresis
PRESENTACION
Se recomienda una dosis inicial de 5mg c/24h por 7 dias incrementandola en episodios semales de la siguiente manera según el...
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