Barbituricos

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO
GUILLERMO URRELO
Facultad De Farmacia y Bioquímica
VII - CICLO
FARMACOQUÍMICA - BARBITURICOS

INTEGRANTES:
Alvites Arana Jorge Alvhy.

 (1835-1917)  J. F. W. ADOLPH
VON BAEYER.

 1905  Premio Nobel de
Química.
 1864  ADOLPH VON BAEYER
Sintetizo el Ac. Barbitúrico por
condensación
del
acido
malonico con urea.

2

1

3

Barbital: (Acido dietil barbiturico)
FISHER Y VON MENING 1903

6
5
4

 Es una 2.4.6-trioxohexahidropirimidina
 Primer compuesto con propiedades sedantes.

Mezcla de sales barbitúricas.
Efecto sedante de larga
acción. Usado en
pacientes obstétricas.

Primer barbitúrico de acción corta, ampliamente usado
en Europa.
Amobarbital ( 1929): Usado en Norteamerica.
Barbituricos con azufre: ( Tabemy Valwiler 1935)

“Ha superado la prueba del tiempo”
Inicio de acción rápido, duración corta, sin los efectos
excitantes del hexobarbital.
Eutanasia en cirugía de guerra. Pearl Harbor

2,4,6 trioxohexahidropirimidina
Actividad Hipnótica: Radicales ariloalquilo en el carbono 5.
Configuraciones tautoméricas:
Ceto, aldo: modifican solubilidad.
Esteroisomerismo: Isómero S doblepotencia que isómero R

Esteroespecificidad por receptor.

 Radical fenilo en la posición 5: propiedad
anticonvulsivante.
 No reconstituir con Lactato ringer.
 Evitar la mezcla con otros medicamentos, que
pueden inactivar la molécula.

s







+ liposolubles  baja el tiempo de acción.
Disminuye la latencia al inicio.
Acelera la acción metabólica.
Aumento de la acción dela albúmina.
Aumento de la frecuencia hipnótica.

1.

Barbitúricos de Acción Ultracorta:
 Tiopental sódico

2.

Barbitúricos de Acción Corta:
 Pentobarbital sódico y Seco Barbital.

3.

Barbitúricos de Acción Intermedia:
 Amobarbital sódico.

4.

Barbitúricos de Acción Prolongada:
 Fenobarbital.

1.
2.
3.
4.

Sistema Nervioso Central.
Respiración.
Aparatocirculatorio.
Otras acciones.

• La depresión
progresiva
dosis
administrada: sedación, hipnosis, anestesia,
coma, muerte.

• En función de las zonas que son afectadas:
sistema reticular activante, corteza, región
hipotalámica y bulbo raquídeo.

OXIDACIÓN

DESTRUCCIÓN DE
ANILLO DE ÁCIDO
BARBITÚRICO

N-DESALQUILACIÓN

DESULFURACIÓN

Dependiente de sistema
microsomal.Inducción enzimática.
Sintetasa de ácido gama
aminolevulínico.
Tasa de extracción Hepática:
Tiopental: 0,15
Metohexital: 0,5

ACCION INHIBITORIA
Presinapsis
bloqueando la liberación de neurotransmisores
e inter-firiendo con los canales de Na y K

Post sinapsis

Receptor GABAérgico facilitando la
apertura de los canales clóricos

ABSORCIÓN:
 Vía digestiva la absorción se inicia enel estómago y continúa en
el intestino delgado.

 Vía rectal la absorción es total y se dispone de mayores
concentraciones sanguíneas puesto que se evita el paso por el
hígado.
 Vías parenterales ofrecen también absorción completa pero ha
de tenerse en cuenta que las sales de sodio son irritables y la Vía
I.V, es casi exclusiva para administrar tiobarbitúricos; si un estado
convulsivograve exigiera la administración I.V, de fenobarbital se
procurará hacerlo con lentitud a fin de evitar el espasmo
laríngeo que puede presentarse.

 Se distribuyen a todos los tejidos.
 Atraviesan
con
facilidad
la
placenta
alcanzando
concentraciones similares a las de la madre en la sangre fetal.
 Aparecen en la leche materna
 La rapidez de su llegada guarda relación con laliposolubilidad
Microsomas
hepáticas

Eliminación
renal

Procesos de
oxidación y ruptura
del anillo barbitúrico

Riñón y en el Cerebro

MODELO
MULTICOMPARTIMENTA
1. Terminación del efecto
posterior a única dosis.
( Cinética de orden 1)
2. Retardo de
recuperación posterior
a infusión.
( cinética de orden 0 )

 Alteraciones hemodinámicas.
 Masa corporal magra.
 Obesidad.
...