Betabloqueadores

BETABLOQUEADORES
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico parael tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o sucombinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN
Los betabloqueadores, como su nombre lo indica, son antagonistas competitivos que bloquean los receptores betaadrenérgicos. Constituyen alrededor de trece fármacos que difieren en sus propiedades farmacocinéticas, farmacodinámicas y en la selectividad para bloquear el receptor cardiaco β1. Todos llevan en sudenominación el sufijo “olol”. Por ser el primer fármaco de esta familia en alcanzar una gran difusión clínica, se utiliza al propranolol como referencia para comparar las propiedades de cada integrante deesta familia.
CLASIFICACIÓN
Se los puede clasificar de acuerdo a:
• Selectividad para bloquear los receptores β1: atenolol, metoprolol, acebutolol, bevantolol y bisoprolol. La cardioselectividadesta directamente relacionada con la dosis, a mayor dosis los receptores β2 también se bloquean.
• Actividad simpáticomimetica (parcial) intrínseca: ciertos betabloqueadores estimulan receptores βen la ausencia de catecolaminas por ello son agonistas parciales: acebutolol, oxprenolol y pindolol.
• Efecto estabilizante de membrana: efecto que no suele observarse a dosis terapéuticas pero quecon sobredosis es de relativa importancia. También se lo ha relacionado con el efecto anestésico de los β bloqueadores en gotas oculares.(1)
• Bloqueo de receptores α1: carvedilol y labetalol.Este bloqueo se traduce en vasodilatación.
• Transformación hepática: propranolol, metoprolol y timolol después de ser ingeridos por vía oral sufren una amplia metabolización hepática antes de...