CARPINTERIA

EFINICIÓN
Flumazenil (también conocido como flumazenilo o flumazepil, nombre codificado Ro 15-1788, nombres comerciales Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon) es un antagonista GABA disponible únicamente en inyectable, y el único antagonista del receptor de las benzodiazepinas disponible actualmente en el mercado.
Fue introducido por primera vez en 1987 por Hoffmann-La Roche con el nombrecomercial Anexate, y aprobado por la FDA el 20 de diciembre de 1991. Hace algunos años se desarrolló una preparación oral,1 pero por su baja bio-disponibilidad se abandonó. Hay esperanza de que otros flumazenil orales u otro tipo de antagonistas de benzodiazepinas, como B-carbolinas, se desarrollen en el futuro.
2. DATOS CLÍNICOS
2.1 Indicaciones terapéuticas
Flumazenil está indicado para lacorrección completa o parcial de los efectos de sedación central de las benzodiazepinas. Por lo tanto, puede emplearse en anestesia y en cuidados intensivos, en las siguientes situaciones:
En anestesia
Terminación de los efectos hipnosedantes en la anestesia general inducida y/o mantenida con benzodiazepinas en pacientes hospitalizados.
Corrección de la sedación por benzodiazepinas enprocedimientos diagnósticos y terapéuticos cortos en régimen hospitalario o ambulatorio.
En cuidados intensivos
Para la corrección específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas, con el fin de restablecer la respiración espontánea.
Para el diagnóstico y el tratamiento de intoxicaciones o sobredosis con sólo benzodiazepinas o principalmente con éstas.

2.2 Posología y formade administración
Flumazenil deberá ser administrado por un anestesista o por un médico con experiencia.
Flumazenil se puede administrar como inyección o como perfusión (para instrucciones sobre la dilución del producto antes de la administración, ver sección 6.6).
Flumazenil puede emplearse de forma concomitante con otras medidas de reanimación.
Este medicamento es para un solo uso. Debeinspeccionarse visualmente antes de su uso y solo debe usarse si la solución es transparente y prácticamente libre de partículas.
Adultos:
Anestesia
La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados por vía intravenosa, durante 15 segundos. Si en 60 segundos no se obtiene el grado requerido de consciencia, puede inyectarse una dosis adicional de 0,1 mg y puede repetirse a intervalos de60 segundos, hasta una dosis máxima de 1,0 mg. La dosis habitual requerida es de 0,3 a 0,6 mg, pero puede desviarse, dependiendo de las características del paciente y de la benzodiazepina empleada.
Cuidados intensivos
La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados por vía intravenosa, durante 15 segundos. Si el grado requerido de consciencia no se obtiene en 60 segundos, puedeinyectarse una dosis adicional de 0,1 mg y puede repetirse a intervalos de 60 segundos, hasta una dosis máxima de 2,0 mg o hasta que el paciente se despierte.
Si la somnolencia vuelve a presentarse, una perfusión intravenosa de 0,1 a 0,4 mg/h puede ser útil.
La velocidad de perfusión deberá ajustarse individualmente para alcanzar el nivel deseado de consciencia.
Si no se obtiene un efecto clarosobre el estado de consciencia y la respiración después de la administración de dosis repetidas, deberá considerarse que la intoxicación no está causada por benzodiazepinas.
La perfusión deberá interrumpirse cada 6 horas para comprobar si se produce una nueva sedación.
A fin de evitar los síntomas de abstinencia en los pacientes tratados durante un período prolongado con dosis altas debenzodiazepinas en la unidad de cuidados intensivos, la posología de Flumazenil deberá ajustarse individualmente y la inyección debe administrarse lentamente (ver sección 4.4).
Ancianos
A falta de datos sobre el empleo de Flumazenil en pacientes ancianos, deberá señalarse que, por lo general, esta población es más sensible a los efectos de los medicamentos y deberá tratarse con la debida precaución....